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Structure paper

タイトルThe structure and function of the ghrelin receptor coding for drug actions.
ジャーナル・号・ページNat Struct Mol Biol, Vol. 32, Issue 3, Page 531-542, Year 2025
掲載日2025年1月20日
著者Yuki Shiimura / Dohyun Im / Ryosuke Tany / Hidetsugu Asada / Ryoji Kise / Eon Kurumiya / Hideko Wakasugi-Masuho / Satoshi Yasuda / Kazuma Matsui / Jun-Ichi Kishikawa / Takayuki Kato / Takeshi Murata / Masayasu Kojima / So Iwata / Ikuo Masuho /
PubMed 要旨Drugs targeting the ghrelin receptor hold therapeutic potential in anorexia, obesity and diabetes. However, developing effective drugs is challenging. To tackle this common issue across a broad drug ...Drugs targeting the ghrelin receptor hold therapeutic potential in anorexia, obesity and diabetes. However, developing effective drugs is challenging. To tackle this common issue across a broad drug target, this study aims to understand how anamorelin, the only approved drug targeting the ghrelin receptor, operates compared to other synthetic drugs. Our research elucidated the receptor's structure with anamorelin and miniG, unveiling anamorelin's superagonistic activity. We demonstrated that ligands with distinct chemical structures uniquely bind to the receptor, resulting in diverse conformations and biasing signal transduction. Moreover, our study showcased the utility of structural information in effectively identifying natural genetic variations altering drug action and causing severe functional deficiencies, offering a basis for selecting the right medication on the basis of the individual's genomic sequence. Thus, by building on structural analysis, this study enhances the foundational framework for selecting therapeutic agents targeting the ghrelin receptor, by effectively leveraging signaling bias and genetic variations.
リンクNat Struct Mol Biol / PubMed:39833471
手法EM (単粒子)
解像度2.9 Å
構造データ

36627

8jsr

EMDB-36627, PDB-8jsr:
Cryo-EM structure of the anamorelin-bound ghrelin receptor and Gq complex
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.9 Å

化合物


化合物 画像なし

ChemComp-UYI:
Unknown entry

由来
  • homo sapiens (ヒト)
  • mus musculus (ハツカネズミ)
  • lama glama (ラマ)
キーワードMEMBRANE PROTEIN / GPCR / SBDD / Cachexia

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万見文献について

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お知らせ

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2022年2月9日: EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

  • EMDBのヘッダファイルのバージョン3が、公式のフォーマットとなりました。
  • これまでは公式だったバージョン1.9は、アーカイブから削除されます。

関連情報:EMDBヘッダ

外部リンク:wwPDBはEMDBデータモデルのバージョン3へ移行します

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2020年8月12日: 新型コロナ情報

新型コロナ情報

URL: https://pdbj.org/emnavi/covid19.php

新ページ: EM Navigatorに新型コロナウイルスの特設ページを開設しました。

関連情報:Covid-19情報 / 2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

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2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

新型コロナウイルスの構造データ

関連情報:万見生物種 / 2020年8月12日: 新型コロナ情報

外部リンク:COVID-19特集ページ - PDBj / 今月の分子2020年2月：コロナウイルスプロテーアーゼ

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2019年1月31日: EMDBのIDの桁数の変更

EMDBのIDの桁数の変更

  • EMDBエントリに付与されているアクセスコード(EMDB-ID)は4桁の数字(例、EMD-1234)でしたが、間もなく枯渇します。これまでの4桁のID番号は4桁のまま変更されませんが、4桁の数字を使い切った後に発行されるIDは5桁以上の数字(例、EMD-12345)になります。5桁のIDは2019年の春頃から発行される見通しです。
  • EM Navigator/万見では、接頭語「EMD-」は省略されています。

関連情報:Q: 「EMD」とは何ですか？ / 万見/EM NavigatorにおけるID/アクセスコードの表記

外部リンク:EMDB Accession Codes are Changing Soon! / PDBjへお問い合わせ

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2017年7月12日: PDB大規模アップデート

PDB大規模アップデート

  • 新バージョンのPDBx/mmCIF辞書形式に基づくデータがリリースされました。
  • 今回の更新はバージョン番号が4から5になる大規模なもので、全エントリデータの書き換えが行われる「Remediation」というアップデートに該当します。
  • このバージョンアップで、電子顕微鏡の実験手法に関する多くの項目の書式が改定されました(例：em_softwareなど)。
  • EM NavigatorとYorodumiでも、この改定に基づいた表示内容になります。

外部リンク:wwPDB Remediation / OneDepデータ基準に準拠した、より強化された内容のモデル構造ファイルが、PDBアーカイブで公開されました。

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万見文献

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  • EMDB/PDB/SASBDBのエントリから引用されている文献のデータベースです
  • Pubmedのデータを利用しています

関連情報:EMDB / PDB / SASBDB / 万見 (Yorodumi) / EMN文献 / 新しいEM Navigatorと万見の変更点

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