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タイトル | Fragment-Based Discovery of a Selective and Cell-Active Benzodiazepinone CBP/EP300 Bromodomain Inhibitor (CPI-637). |
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ジャーナル・号・ページ | Acs Med. Chem. Lett., Vol. 7, Page 531-536, Year 2016 |
掲載日 | 2016年2月18日 (構造データの登録日) |
著者 | Taylor, A.M. / Cote, A. / Hewitt, M.C. / Pastor, R. / Leblanc, Y. / Nasveschuk, C.G. / Romero, F.A. / Crawford, T.D. / Cantone, N. / Jayaram, H. ...Taylor, A.M. / Cote, A. / Hewitt, M.C. / Pastor, R. / Leblanc, Y. / Nasveschuk, C.G. / Romero, F.A. / Crawford, T.D. / Cantone, N. / Jayaram, H. / Setser, J. / Murray, J. / Beresini, M.H. / de Leon Boenig, G. / Chen, Z. / Conery, A.R. / Cummings, R.T. / Dakin, L.A. / Flynn, E.M. / Huang, O.W. / Kaufman, S. / Keller, P.J. / Kiefer, J.R. / Lai, T. / Li, Y. / Liao, J. / Liu, W. / Lu, H. / Pardo, E. / Tsui, V. / Wang, J. / Wang, Y. / Xu, Z. / Yan, F. / Yu, D. / Zawadzke, L. / Zhu, X. / Sims, R.J. / Cochran, A.G. / Bellon, S. / Audia, J.E. / Magnuson, S. / Albrecht, B.K. |
リンク | Acs Med. Chem. Lett. / PubMed:27190605 |
手法 | X線回折 |
解像度 | 1.05 - 1.5218 Å |
構造データ | PDB-5i83: PDB-5i86: PDB-5i89: PDB-5i8b: PDB-5i8g: |
化合物 | ChemComp-SCN: ChemComp-68Y: ChemComp-HOH: ChemComp-EDO: ChemComp-69A: ChemComp-ACT: ChemComp-CA: ChemComp-69B: ChemComp-ZN: ChemComp-69F: ChemComp-B3P: ChemComp-NA: ChemComp-PEG: ChemComp-69E: |
由来 |
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キーワード | PROTEIN BINDING/INHIBITOR / bromodomain inhibitor / PROTEIN BINDING-INHIBITOR complex / Transcription/Protein Binding / CREBBP / bromodomain / epigenetics / structure-based drug design / Transcription-Protein Binding complex |