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- PDB-7wit: Structure of SUR1 in complex with mitiglinide -

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基本情報

登録情報
データベース: PDB / ID: 7wit
タイトルStructure of SUR1 in complex with mitiglinide
要素ATP-sensitive inward rectifier potassium channel 11,ATP-binding cassette sub-family C member 8 isoform X1
キーワードMEMBRANE PROTEIN / SUR1 / KATP / channel / mitiglinide
機能・相同性
機能・相同性情報


ATP sensitive Potassium channels / ATP-activated inward rectifier potassium channel activity / Regulation of insulin secretion / ABC-family proteins mediated transport / Ion homeostasis / inward rectifying potassium channel / sulfonylurea receptor activity / inward rectifier potassium channel activity / regulation of monoatomic ion transmembrane transport / nervous system process ...ATP sensitive Potassium channels / ATP-activated inward rectifier potassium channel activity / Regulation of insulin secretion / ABC-family proteins mediated transport / Ion homeostasis / inward rectifying potassium channel / sulfonylurea receptor activity / inward rectifier potassium channel activity / regulation of monoatomic ion transmembrane transport / nervous system process / ankyrin binding / response to ATP / potassium ion import across plasma membrane / negative regulation of insulin secretion / ABC-type transporter activity / regulation of membrane potential / potassium ion transport / glucose metabolic process / transmembrane transporter binding / membrane => GO:0016020 / response to xenobiotic stimulus / ATP binding / plasma membrane
類似検索 - 分子機能
Potassium channel, inwardly rectifying, Kir6.2 / ATP-binding cassette subfamily C member 8 / Sulphonylurea receptor / Potassium channel, inwardly rectifying, transmembrane domain / Inward rectifier potassium channel transmembrane domain / Potassium channel, inwardly rectifying, Kir, cytoplasmic / Potassium channel, inwardly rectifying, Kir / Inward rectifier potassium channel, C-terminal / Inward rectifier potassium channel C-terminal domain / ABC transporter transmembrane region ...Potassium channel, inwardly rectifying, Kir6.2 / ATP-binding cassette subfamily C member 8 / Sulphonylurea receptor / Potassium channel, inwardly rectifying, transmembrane domain / Inward rectifier potassium channel transmembrane domain / Potassium channel, inwardly rectifying, Kir, cytoplasmic / Potassium channel, inwardly rectifying, Kir / Inward rectifier potassium channel, C-terminal / Inward rectifier potassium channel C-terminal domain / ABC transporter transmembrane region / ABC transporter type 1, transmembrane domain / ABC transporter integral membrane type-1 fused domain profile. / ABC transporter type 1, transmembrane domain superfamily / ABC transporter-like, conserved site / ABC transporters family signature. / ABC transporter / ABC transporter-like, ATP-binding domain / ATP-binding cassette, ABC transporter-type domain profile. / Immunoglobulin E-set / ATPases associated with a variety of cellular activities / AAA+ ATPase domain / P-loop containing nucleoside triphosphate hydrolase
類似検索 - ドメイン・相同性
Chem-9I0 / ADENOSINE-5'-TRIPHOSPHATE / ATP-binding cassette sub-family C member 8 isoform X1 / ATP-sensitive inward rectifier potassium channel 11
類似検索 - 構成要素
生物種Bos taurus (ウシ)
Mesocricetus auratus (ネズミ)
手法電子顕微鏡法 / 単粒子再構成法 / クライオ電子顕微鏡法 / 解像度: 3.21 Å
データ登録者Chen, L. / Wang, M.M.
資金援助 中国, 1件
組織認可番号国
National Natural Science Foundation of China (NSFC)91957201 and 31870833 中国
引用ジャーナル: Front Pharmacol / 年: 2022
タイトル: Structural Insights Into the High Selectivity of the Anti-Diabetic Drug Mitiglinide.
著者: Mengmeng Wang / Jing-Xiang Wu / Lei Chen /
要旨: Mitiglinide is a highly selective fast-acting anti-diabetic drug that induces insulin secretion by inhibiting pancreatic K channels. However, how mitiglinide binds K channels remains unknown. Here, ...Mitiglinide is a highly selective fast-acting anti-diabetic drug that induces insulin secretion by inhibiting pancreatic K channels. However, how mitiglinide binds K channels remains unknown. Here, we show the cryo-EM structure of the SUR1 subunit complexed with mitiglinide. The structure reveals that mitiglinide binds inside the common insulin secretagogue-binding site of SUR1, which is surrounded by TM7, TM8, TM16, and TM17. Mitiglinide locks SUR1 in the NBD-separated inward-facing conformation. The detailed structural analysis of the mitiglinide-binding site uncovers the molecular basis of its high selectivity.
履歴
登録2022年1月4日登録サイト: PDBJ / 処理サイト: PDBJ
改定 1.02022年11月16日Provider: repository / タイプ: Initial release
改定 1.12022年12月21日Group: Database references / カテゴリ: citation / citation_author / Item: _citation.title / _citation_author.name
改定 1.22024年6月26日Group: Data collection / カテゴリ: chem_comp_atom / chem_comp_bond / em_admin / Item: _em_admin.last_update

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構造の表示

構造ビューア分子:
MolmilJmol/JSmol

ダウンロードとリンク

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集合体

登録構造単位
A: ATP-sensitive inward rectifier potassium channel 11,ATP-binding cassette sub-family C member 8 isoform X1
ヘテロ分子


分子量 (理論値)分子数
合計 (水以外)160,2623
ポリマ－159,4401
非ポリマー8232
水00
1


  • 登録構造と同一
  • 登録者が定義した集合体
  • 根拠: gel filtration
タイプ名称対称操作数
identity operation1_5551

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要素

#1: タンパク質 ATP-sensitive inward rectifier potassium channel 11,ATP-binding cassette sub-family C member 8 isoform X1 / Inward rectifier K(+) channel Kir6.2 / Potassium channel / inwardly rectifying subfamily J member 11


分子量: 159439.844 Da / 分子数: 1 / 由来タイプ: 組換発現
詳細: Fusion protein of potassium channel, linkers and Abcc8
由来: (組換発現) Bos taurus (ウシ), (組換発現) Mesocricetus auratus (ネズミ)
遺伝子: KCNJ11, Abcc8 / 発現宿主: Homo sapiens (ヒト) / 参照: UniProt: A2VDS4, UniProt: A0A1U8CME7
#2: 化合物 ChemComp-ATP / ADENOSINE-5'-TRIPHOSPHATE / ATP


分子量: 507.181 Da / 分子数: 1 / 由来タイプ: 合成 / 式: C10H16N5O13P3 / コメント: ATP, エネルギー貯蔵分子*YM
#3: 化合物 ChemComp-9I0 / (2S)-4-[(3aR,7aS)-1,3,3a,4,5,6,7,7a-octahydroisoindol-2-yl]-4-oxidanylidene-2-(phenylmethyl)butanoic acid / Mitiglinide / ミチグリニド


分子量: 315.407 Da / 分子数: 1 / 由来タイプ: 合成 / 式: C19H25NO3 / タイプ: SUBJECT OF INVESTIGATION
研究の焦点であるリガンドがあるかY

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実験情報

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実験

実験手法: 電子顕微鏡法
EM実験試料の集合状態: PARTICLE / ３次元再構成法: 単粒子再構成法

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試料調製

構成要素名称: Sulfonylurea receptor 1 / タイプ: COMPLEX / Entity ID: #1 / 由来: RECOMBINANT
由来(天然)生物種: Mesocricetus auratus (ネズミ)
由来(組換発現)生物種: Homo sapiens (ヒト)
緩衝液pH: 7.5
試料包埋: NO / シャドウイング: NO / 染色: NO / 凍結: YES
急速凍結凍結剤: ETHANE

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電子顕微鏡撮影

実験機器
モデル: Titan Krios / 画像提供: FEI Company
顕微鏡モデル: FEI TITAN KRIOS
電子銃電子線源: FIELD EMISSION GUN / 加速電圧: 300 kV / 照射モード: FLOOD BEAM
電子レンズモード: BRIGHT FIELD / 最大 デフォーカス（公称値）: 3000 nm / 最小 デフォーカス（公称値）: 1500 nm
撮影電子線照射量: 50 e/Å2
フィルム・検出器のモデル: DIRECT ELECTRON DE-16 (4k x 4k)

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解析

ソフトウェア名称: PHENIX / バージョン: 1.19.2_4158: / 分類: 精密化
CTF補正タイプ: NONE
3次元再構成解像度: 3.21 Å / 解像度の算出法: FSC 0.143 CUT-OFF / 粒子像の数: 82717 / 対称性のタイプ: POINT
拘束条件
Refine-IDタイプDev ideal数
ELECTRON MICROSCOPYf_bond_d0.0058262
ELECTRON MICROSCOPYf_angle_d0.49911298
ELECTRON MICROSCOPYf_dihedral_angle_d10.9682708
ELECTRON MICROSCOPYf_chiral_restr0.041401
ELECTRON MICROSCOPYf_plane_restr0.0031408

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万見について

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お知らせ

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2022年2月9日: EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

  • EMDBのヘッダファイルのバージョン3が、公式のフォーマットとなりました。
  • これまでは公式だったバージョン1.9は、アーカイブから削除されます。

関連情報:EMDBヘッダ

外部リンク:wwPDBはEMDBデータモデルのバージョン3へ移行します

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2020年8月12日: 新型コロナ情報

新型コロナ情報

URL: https://pdbjlvh1.pdbj.org/emnavi/covid19.php

新ページ: EM Navigatorに新型コロナウイルスの特設ページを開設しました。

関連情報:Covid-19情報 / 2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

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2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

新型コロナウイルスの構造データ

関連情報:万見生物種 / 2020年8月12日: 新型コロナ情報

外部リンク:COVID-19特集ページ - PDBj / 今月の分子2020年2月：コロナウイルスプロテーアーゼ

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2019年1月31日: EMDBのIDの桁数の変更

EMDBのIDの桁数の変更

  • EMDBエントリに付与されているアクセスコード(EMDB-ID)は4桁の数字(例、EMD-1234)でしたが、間もなく枯渇します。これまでの4桁のID番号は4桁のまま変更されませんが、4桁の数字を使い切った後に発行されるIDは5桁以上の数字(例、EMD-12345)になります。5桁のIDは2019年の春頃から発行される見通しです。
  • EM Navigator/万見では、接頭語「EMD-」は省略されています。

関連情報:Q: 「EMD」とは何ですか？ / 万見/EM NavigatorにおけるID/アクセスコードの表記

外部リンク:EMDB Accession Codes are Changing Soon! / PDBjへお問い合わせ

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2017年7月12日: PDB大規模アップデート

PDB大規模アップデート

  • 新バージョンのPDBx/mmCIF辞書形式に基づくデータがリリースされました。
  • 今回の更新はバージョン番号が4から5になる大規模なもので、全エントリデータの書き換えが行われる「Remediation」というアップデートに該当します。
  • このバージョンアップで、電子顕微鏡の実験手法に関する多くの項目の書式が改定されました(例：em_softwareなど)。
  • EM NavigatorとYorodumiでも、この改定に基づいた表示内容になります。

外部リンク:wwPDB Remediation / OneDepデータ基準に準拠した、より強化された内容のモデル構造ファイルが、PDBアーカイブで公開されました。

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万見 (Yorodumi)

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  • 万見(Yorodumi)は、EMDB/PDB/SASBDBなどの構造データを閲覧するためのページです。
  • EM Navigatorの詳細ページの後継、Omokage検索のフロントエンドも兼ねています。

関連情報:EMDB / PDB / SASBDB / 3つのデータバンクの比較 / 万見検索 / 2016年8月31日: 新しいEM Navigatorと万見 / 万見文献 / Jmol/JSmol / 機能・相同性情報 / 新しいEM Navigatorと万見の変更点

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