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タイトル design of miniprotein agonists and antagonists targeting G protein-coupled receptors.
ジャーナル・号・ページbioRxiv, Year 2025
掲載日2025年6月5日
著者Edin Muratspahić / David Feldman / David E Kim / Xiangli Qu / Ana-Maria Bratovianu / Paula Rivera-Sánchez / Federica Dimitri / Jason Cao / Brian P Cary / Matthew J Belousoff / Peter Keov / Qingchao Chen / Yue Ren / Justyn Fine / Isaac Sappington / Thomas Schlichthaerle / Jason Z Zhang / Arvind Pillai / Ljubica Mihaljević / Magnus Bauer / Susana Vázquez Torres / Amir Motmaen / Gyu Rie Lee / Long Tran / Xinru Wang / Inna Goreshnik / Dionne K Vafeados / Justin E Svendsen / Parisa Hosseinzadeh / Nicolai Lindegaard / Matthäus Brandt / Yann Waltenspühl / Kristine Deibler / Luke Oostdyk / William Cao / Lakshmi Anantharaman / Lance Stewart / Lauren Halloran / Jamie B Spangler / Patrick M Sexton / Bryan L Roth / Brian E Krumm / Denise Wootten / Christopher G Tate / Christoffer Norn / David Baker /
PubMed 要旨G protein-coupled receptors (GPCRs) play key roles in physiology and are central targets for drug discovery and development, yet the design of protein agonists and antagonists has been challenging as ...G protein-coupled receptors (GPCRs) play key roles in physiology and are central targets for drug discovery and development, yet the design of protein agonists and antagonists has been challenging as GPCRs are integral membrane proteins and conformationally dynamic. Here we describe computational design methods and a high throughput "receptor diversion" microscopy-based screen for generating GPCR binding miniproteins with high affinity, potency and selectivity, and the use of these methods to generate MRGPRX1 agonists and CXCR4, GLP1R, GIPR, GCGR and CGRPR antagonists. Cryo-electron microscopy data reveals atomic-level agreement between designed and experimentally determined structures for CGRPR-bound antagonists and MRGPRX1-bound agonists, confirming precise conformational control of receptor function. Our design and screening approach opens new frontiers in GPCR drug discovery and development.
リンクbioRxiv / PubMed:40501737 / PubMed Central
手法EM (単粒子)
解像度4.06 Å
構造データ

48424

9mni

EMDB-48424, PDB-9mni:
CGRP Receptor in complex with dC2_050
手法: EM (単粒子) / 解像度: 4.06 Å

由来
  • homo sapiens (ヒト)
  • synthetic construct (人工物)
キーワードMEMBRANE PROTEIN / GPCR / de novo protein design

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万見文献について

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お知らせ

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2022年2月9日: EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

  • EMDBのヘッダファイルのバージョン3が、公式のフォーマットとなりました。
  • これまでは公式だったバージョン1.9は、アーカイブから削除されます。

関連情報:EMDBヘッダ

外部リンク:wwPDBはEMDBデータモデルのバージョン3へ移行します

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2020年8月12日: 新型コロナ情報

新型コロナ情報

URL: https://pdbj.org/emnavi/covid19.php

新ページ: EM Navigatorに新型コロナウイルスの特設ページを開設しました。

関連情報:Covid-19情報 / 2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

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2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

新型コロナウイルスの構造データ

関連情報:万見生物種 / 2020年8月12日: 新型コロナ情報

外部リンク:COVID-19特集ページ - PDBj / 今月の分子2020年2月：コロナウイルスプロテーアーゼ

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2019年1月31日: EMDBのIDの桁数の変更

EMDBのIDの桁数の変更

  • EMDBエントリに付与されているアクセスコード(EMDB-ID)は4桁の数字(例、EMD-1234)でしたが、間もなく枯渇します。これまでの4桁のID番号は4桁のまま変更されませんが、4桁の数字を使い切った後に発行されるIDは5桁以上の数字(例、EMD-12345)になります。5桁のIDは2019年の春頃から発行される見通しです。
  • EM Navigator/万見では、接頭語「EMD-」は省略されています。

関連情報:Q: 「EMD」とは何ですか？ / 万見/EM NavigatorにおけるID/アクセスコードの表記

外部リンク:EMDB Accession Codes are Changing Soon! / PDBjへお問い合わせ

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2017年7月12日: PDB大規模アップデート

PDB大規模アップデート

  • 新バージョンのPDBx/mmCIF辞書形式に基づくデータがリリースされました。
  • 今回の更新はバージョン番号が4から5になる大規模なもので、全エントリデータの書き換えが行われる「Remediation」というアップデートに該当します。
  • このバージョンアップで、電子顕微鏡の実験手法に関する多くの項目の書式が改定されました(例：em_softwareなど)。
  • EM NavigatorとYorodumiでも、この改定に基づいた表示内容になります。

外部リンク:wwPDB Remediation / OneDepデータ基準に準拠した、より強化された内容のモデル構造ファイルが、PDBアーカイブで公開されました。

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万見文献

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  • EMDB/PDB/SASBDBのエントリから引用されている文献のデータベースです
  • Pubmedのデータを利用しています

関連情報:EMDB / PDB / SASBDB / 万見 (Yorodumi) / EMN文献 / 新しいEM Navigatorと万見の変更点

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