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Structure paper

タイトルMultiscale biased chemical space remodeling for developing APLNR agonists with anti-HFpEF efficacy.
ジャーナル・号・ページProc Natl Acad Sci U S A, Vol. 122, Issue 18, Page e2423432122, Year 2025
掲載日2025年5月6日
著者Qiu Sun / Xiaowen Tian / Lun Tan / Yan Deng / Sicen Liu / Yixiao Xiong / Yuying Feng / Yujia Wang / Lele Zhang / Jiayi Zhu / Huan Xiao / Zhenhua Shao / Yingqiang Guo / Wei Yan / Tao Li / Liang Ouyang /
PubMed 要旨Heart failure with preserved ejection fraction (HFpEF) represents a significant global health burden, yet effective pharmacotherapies remain elusive. The angiotensin-like 1 receptor, also known as ...Heart failure with preserved ejection fraction (HFpEF) represents a significant global health burden, yet effective pharmacotherapies remain elusive. The angiotensin-like 1 receptor, also known as the apelin receptor (APLNR), is a promising target for treating HFpEF due to its role in modulating cardiovascular function. Despite the cardioprotective effects of endogenous ligand, apelin, achieving G-protein-biased agonism for therapeutic benefit poses a significant challenge. In this study, we unravel the biased signal transduction pathway mediated by a reported partial G-protein-biased APLNR agonist CMF-019 and developed a biased chemical space remodeling approach to identify exclusive G-protein-biased agonists targeting APLNR. These agonists exhibited enhanced Gi-protein-biased function and protective effects in both in vitro and in vivo. Our findings not only enhance comprehension of APLNR-biased agonism but also establish drug design strategies for modifying and reshaping biased chemical landscapes in other G-protein-coupled receptors (GPCRs).
リンクProc Natl Acad Sci U S A / PubMed:40314976 / PubMed Central
手法EM (単粒子)
解像度2.93 Å
構造データ

61470

9jh3

EMDB-61470, PDB-9jh3:
CMF-019 with APLNR-Gi complex
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.93 Å

化合物

PDB-1d5n:
CRYSTAL STRUCTURE OF E. COLI MNSOD AT 100K

由来
  • homo sapiens (ヒト)
  • mus musculus (ハツカネズミ)
キーワードMEMBRANE PROTEIN/IMMUNE SYSTEM / Complex / Agonist / MEMBRANE PROTEIN / MEMBRANE PROTEIN-IMMUNE SYSTEM complex

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万見文献について

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お知らせ

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2022年2月9日: EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

  • EMDBのヘッダファイルのバージョン3が、公式のフォーマットとなりました。
  • これまでは公式だったバージョン1.9は、アーカイブから削除されます。

関連情報:EMDBヘッダ

外部リンク:wwPDBはEMDBデータモデルのバージョン3へ移行します

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2020年8月12日: 新型コロナ情報

新型コロナ情報

URL: https://pdbj.org/emnavi/covid19.php

新ページ: EM Navigatorに新型コロナウイルスの特設ページを開設しました。

関連情報:Covid-19情報 / 2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

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2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

新型コロナウイルスの構造データ

関連情報:万見生物種 / 2020年8月12日: 新型コロナ情報

外部リンク:COVID-19特集ページ - PDBj / 今月の分子2020年2月：コロナウイルスプロテーアーゼ

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2019年1月31日: EMDBのIDの桁数の変更

EMDBのIDの桁数の変更

  • EMDBエントリに付与されているアクセスコード(EMDB-ID)は4桁の数字(例、EMD-1234)でしたが、間もなく枯渇します。これまでの4桁のID番号は4桁のまま変更されませんが、4桁の数字を使い切った後に発行されるIDは5桁以上の数字(例、EMD-12345)になります。5桁のIDは2019年の春頃から発行される見通しです。
  • EM Navigator/万見では、接頭語「EMD-」は省略されています。

関連情報:Q: 「EMD」とは何ですか？ / 万見/EM NavigatorにおけるID/アクセスコードの表記

外部リンク:EMDB Accession Codes are Changing Soon! / PDBjへお問い合わせ

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2017年7月12日: PDB大規模アップデート

PDB大規模アップデート

  • 新バージョンのPDBx/mmCIF辞書形式に基づくデータがリリースされました。
  • 今回の更新はバージョン番号が4から5になる大規模なもので、全エントリデータの書き換えが行われる「Remediation」というアップデートに該当します。
  • このバージョンアップで、電子顕微鏡の実験手法に関する多くの項目の書式が改定されました(例：em_softwareなど)。
  • EM NavigatorとYorodumiでも、この改定に基づいた表示内容になります。

外部リンク:wwPDB Remediation / OneDepデータ基準に準拠した、より強化された内容のモデル構造ファイルが、PDBアーカイブで公開されました。

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万見文献

EMDB/PDB/SASBDBから引用されている文献のデータベース

  • EMDB/PDB/SASBDBのエントリから引用されている文献のデータベースです
  • Pubmedのデータを利用しています

関連情報:EMDB / PDB / SASBDB / 万見 (Yorodumi) / EMN文献 / 新しいEM Navigatorと万見の変更点

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