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タイトルMechanisms of Channel Block in Calcium-Permeable AMPA Receptors.
ジャーナル・号・ページNeuron, Vol. 99, Issue 5, Page 956-968.e4, Year 2018
掲載日2018年9月5日
著者Edward C Twomey / Maria V Yelshanskaya / Alexander A Vassilevski / Alexander I Sobolevsky /
PubMed 要旨AMPA receptors mediate fast excitatory neurotransmission and are critical for CNS development and function. Calcium-permeable subsets of AMPA receptors are strongly implicated in acute and chronic ...AMPA receptors mediate fast excitatory neurotransmission and are critical for CNS development and function. Calcium-permeable subsets of AMPA receptors are strongly implicated in acute and chronic neurological disorders. However, despite the clinical importance, the therapeutic landscape for specifically targeting them, and not the calcium-impermeable AMPA receptors, remains largely undeveloped. To address this problem, we used cryo-electron microscopy and electrophysiology to investigate the mechanisms by which small-molecule blockers selectively inhibit ion channel conductance in calcium-permeable AMPA receptors. We determined the structures of calcium-permeable GluA2 AMPA receptor complexes with the auxiliary subunit stargazin bound to channel blockers, including the orb weaver spider toxin AgTx-636, the spider toxin analog NASPM, and the adamantane derivative IEM-1460. Our structures provide insights into the architecture of the blocker binding site and the mechanism of trapping, which are critical for development of small molecules that specifically target calcium-permeable AMPA receptors.
リンクNeuron / PubMed:30122377 / PubMed Central
手法EM (単粒子)
解像度3.9 - 4.8 Å
構造データ

7959

6dlz

EMDB-7959, PDB-6dlz:
Open state GluA2 in complex with STZ after micelle signal subtraction
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.9 Å

7960

6dm0

EMDB-7960, PDB-6dm0:
Open state GluA2 in complex with STZ and blocked by IEM-1460, after micelle signal subtraction
手法: EM (単粒子) / 解像度: 4.4 Å

7961

6dm1

EMDB-7961, PDB-6dm1:
Open state GluA2 in complex with STZ and blocked by NASPM, after micelle signal subtraction
手法: EM (単粒子) / 解像度: 4.2 Å

7962

6o9g

EMDB-7962, PDB-6o9g:
Open state GluA2 in complex with STZ and blocked by AgTx-636, after micelle signal subtraction
手法: EM (単粒子) / 解像度: 4.6 Å

化合物

ChemComp-GLU:
GLUTAMIC ACID / グルタミン酸

ChemComp-CYZ:
CYCLOTHIAZIDE / (3S)-6-クロロ-3,4-ジヒドロ-3-[(1S,4S,5S)-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-エン-5-イル](以下略)

ChemComp-GZD:
N,N,N-trimethyl-5-({[(3s,5s,7s)-tricyclo[3.3.1.1~3,7~]decan-1-yl]methyl}amino)pentan-1-aminium / トリメチル[5-(1-アダマンチルメチルアミノ)ペンチル]アミニウム

ChemComp-GYY:
N-[3-({4-[(3-aminopropyl)amino]butyl}amino)propyl]-2-(naphthalen-1-yl)acetamide / 1-ナフチルアセチルスペルミン

ChemComp-LU7:
N~1~-{5-[(3-{[3-(L-arginylamino)propyl]amino}propyl)amino]pentyl}-N~2~-[(2,4-dihydroxyphenyl)acetyl]-L-aspartamide / アルギオトキシン636

由来
  • rattus norvegicus (ドブネズミ)
  • homo sapiens (ヒト)
キーワードTRANSPORT PROTEIN / Ion channel

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万見文献について

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お知らせ

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2022年2月9日: EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

  • EMDBのヘッダファイルのバージョン3が、公式のフォーマットとなりました。
  • これまでは公式だったバージョン1.9は、アーカイブから削除されます。

関連情報:EMDBヘッダ

外部リンク:wwPDBはEMDBデータモデルのバージョン3へ移行します

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2020年8月12日: 新型コロナ情報

新型コロナ情報

URL: https://pdbj.org/emnavi/covid19.php

新ページ: EM Navigatorに新型コロナウイルスの特設ページを開設しました。

関連情報:Covid-19情報 / 2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

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2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

新型コロナウイルスの構造データ

関連情報:万見生物種 / 2020年8月12日: 新型コロナ情報

外部リンク:COVID-19特集ページ - PDBj / 今月の分子2020年2月：コロナウイルスプロテーアーゼ

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2019年1月31日: EMDBのIDの桁数の変更

EMDBのIDの桁数の変更

  • EMDBエントリに付与されているアクセスコード(EMDB-ID)は4桁の数字(例、EMD-1234)でしたが、間もなく枯渇します。これまでの4桁のID番号は4桁のまま変更されませんが、4桁の数字を使い切った後に発行されるIDは5桁以上の数字(例、EMD-12345)になります。5桁のIDは2019年の春頃から発行される見通しです。
  • EM Navigator/万見では、接頭語「EMD-」は省略されています。

関連情報:Q: 「EMD」とは何ですか？ / 万見/EM NavigatorにおけるID/アクセスコードの表記

外部リンク:EMDB Accession Codes are Changing Soon! / PDBjへお問い合わせ

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2017年7月12日: PDB大規模アップデート

PDB大規模アップデート

  • 新バージョンのPDBx/mmCIF辞書形式に基づくデータがリリースされました。
  • 今回の更新はバージョン番号が4から5になる大規模なもので、全エントリデータの書き換えが行われる「Remediation」というアップデートに該当します。
  • このバージョンアップで、電子顕微鏡の実験手法に関する多くの項目の書式が改定されました(例：em_softwareなど)。
  • EM NavigatorとYorodumiでも、この改定に基づいた表示内容になります。

外部リンク:wwPDB Remediation / OneDepデータ基準に準拠した、より強化された内容のモデル構造ファイルが、PDBアーカイブで公開されました。

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関連情報:EMDB / PDB / SASBDB / 万見 (Yorodumi) / EMN文献 / 新しいEM Navigatorと万見の変更点

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