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Structure paper

タイトルStructures and membrane interactions of human OAT1 in complex with clinical used drugs.
ジャーナル・号・ページSci Adv, Vol. 11, Issue 7, Page eads5405, Year 2025
掲載日2025年2月14日
著者Xuening Wu / Yongbo Luo / Shijian Feng / Haiyun Ma / Bowen Ke / Kunjie Wang / Zhaoming Su / Dongxue Yang /
PubMed 要旨Organic anion transporters (OATs) in mammals mediate the renal excretion of numerous structurally diverse organic anionic compounds. Therapeutically inhibiting OATs has emerged as a strategy to ...Organic anion transporters (OATs) in mammals mediate the renal excretion of numerous structurally diverse organic anionic compounds. Therapeutically inhibiting OATs has emerged as a strategy to modulate the elimination or retention of these substrates. Among them, OAT1 plays a pivotal role in the pharmacokinetics and drug-drug interactions of a wide range of prescription medications. Despite extensive structural investigations, the molecular structure, and basis of polyspecific anionic drug recognition of human OAT1 (hOAT1) have remained elusive. Here, we present cryogenic electron microscopy structures of hOAT1 and its complexes with the antiviral drug cidofovir and an FDA-approved type II diabetes medication glibenclamide, respectively. Our findings reveal that both cidofovir and glibenclamide bind to a central binding site, capturing the transporter in inward-facing conformations. These structures elucidate how specific residues within the central site orchestrate the binding of chemically diverse inhibitors and provide a structural basis for the drug recognition mechanism of hOAT1.
リンクSci Adv / PubMed:39951534 / PubMed Central
手法EM (単粒子)
解像度3.15 - 3.68 Å
構造データ

61046

9j02

EMDB-61046, PDB-9j02:
cryo-EM structure of apo hOAT1
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.36 Å

61048

9j04

EMDB-61048, PDB-9j04:
Cryo-EM structure of hOAT1 in complex with cidofovir
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.15 Å

61050

9j06

EMDB-61050, PDB-9j06:
Cryo-EM structure of hOAT1 in complex with glibenclamide
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.68 Å

化合物

ChemComp-L8P:
({[(2S)-1-(4-amino-2-oxopyrimidin-1(2H)-yl)-3-hydroxypropan-2-yl]oxy}methyl)phosphonic acid / 薬剤, 抗ウイルス剤*YM

ChemComp-GBM:
5-chloro-N-(2-{4-[(cyclohexylcarbamoyl)sulfamoyl]phenyl}ethyl)-2-methoxybenzamide / 薬剤*YM

由来
  • homo sapiens (ヒト)
キーワードTRANSPORT PROTEIN / transporter / Organic Anion / uptake / renal pathophysiology

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万見文献について

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お知らせ

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2022年2月9日: EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

  • EMDBのヘッダファイルのバージョン3が、公式のフォーマットとなりました。
  • これまでは公式だったバージョン1.9は、アーカイブから削除されます。

関連情報:EMDBヘッダ

外部リンク:wwPDBはEMDBデータモデルのバージョン3へ移行します

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2020年8月12日: 新型コロナ情報

新型コロナ情報

URL: https://pdbj.org/emnavi/covid19.php

新ページ: EM Navigatorに新型コロナウイルスの特設ページを開設しました。

関連情報:Covid-19情報 / 2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

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2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

新型コロナウイルスの構造データ

関連情報:万見生物種 / 2020年8月12日: 新型コロナ情報

外部リンク:COVID-19特集ページ - PDBj / 今月の分子2020年2月：コロナウイルスプロテーアーゼ

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2019年1月31日: EMDBのIDの桁数の変更

EMDBのIDの桁数の変更

  • EMDBエントリに付与されているアクセスコード(EMDB-ID)は4桁の数字(例、EMD-1234)でしたが、間もなく枯渇します。これまでの4桁のID番号は4桁のまま変更されませんが、4桁の数字を使い切った後に発行されるIDは5桁以上の数字(例、EMD-12345)になります。5桁のIDは2019年の春頃から発行される見通しです。
  • EM Navigator/万見では、接頭語「EMD-」は省略されています。

関連情報:Q: 「EMD」とは何ですか？ / 万見/EM NavigatorにおけるID/アクセスコードの表記

外部リンク:EMDB Accession Codes are Changing Soon! / PDBjへお問い合わせ

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2017年7月12日: PDB大規模アップデート

PDB大規模アップデート

  • 新バージョンのPDBx/mmCIF辞書形式に基づくデータがリリースされました。
  • 今回の更新はバージョン番号が4から5になる大規模なもので、全エントリデータの書き換えが行われる「Remediation」というアップデートに該当します。
  • このバージョンアップで、電子顕微鏡の実験手法に関する多くの項目の書式が改定されました(例：em_softwareなど)。
  • EM NavigatorとYorodumiでも、この改定に基づいた表示内容になります。

外部リンク:wwPDB Remediation / OneDepデータ基準に準拠した、より強化された内容のモデル構造ファイルが、PDBアーカイブで公開されました。

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関連情報:EMDB / PDB / SASBDB / 万見 (Yorodumi) / EMN文献 / 新しいEM Navigatorと万見の変更点

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