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タイトルA TRPA1 inhibitor suppresses neurogenic inflammation and airway contraction for asthma treatment.
ジャーナル・号・ページJ Exp Med, Vol. 218, Issue 4, Year 2021
掲載日2021年4月5日
著者Alessia Balestrini / Victory Joseph / Michelle Dourado / Rebecca M Reese / Shannon D Shields / Lionel Rougé / Daniel D Bravo / Tania Chernov-Rogan / Cary D Austin / Huifen Chen / Lan Wang / Elisia Villemure / Daniel G M Shore / Vishal A Verma / Baihua Hu / Yong Chen / Laurie Leong / Chris Bjornson / Kathy Hötzel / Alvin Gogineni / Wyne P Lee / Eric Suto / Xiumin Wu / John Liu / Juan Zhang / Vineela Gandham / Jianyong Wang / Jian Payandeh / Claudio Ciferri / Alberto Estevez / Christopher P Arthur / Jens Kortmann / Ryan L Wong / Jose E Heredia / Jonas Doerr / Min Jung / Jason A Vander Heiden / Merone Roose-Girma / Lucinda Tam / Kai H Barck / Richard A D Carano / Han Ting Ding / Bobby Brillantes / Christine Tam / Xiaoying Yang / Simon S Gao / Justin Q Ly / Liling Liu / Liuxi Chen / Bianca M Liederer / Joseph H Lin / Steven Magnuson / Jun Chen / David H Hackos / Justin Elstrott / Alexis Rohou / Brian S Safina / Matthew Volgraf / Rebecca N Bauer / Lorena Riol-Blanco /
PubMed 要旨Despite the development of effective therapies, a substantial proportion of asthmatics continue to have uncontrolled symptoms, airflow limitation, and exacerbations. Transient receptor potential ...Despite the development of effective therapies, a substantial proportion of asthmatics continue to have uncontrolled symptoms, airflow limitation, and exacerbations. Transient receptor potential cation channel member A1 (TRPA1) agonists are elevated in human asthmatic airways, and in rodents, TRPA1 is involved in the induction of airway inflammation and hyperreactivity. Here, the discovery and early clinical development of GDC-0334, a highly potent, selective, and orally bioavailable TRPA1 antagonist, is described. GDC-0334 inhibited TRPA1 function on airway smooth muscle and sensory neurons, decreasing edema, dermal blood flow (DBF), cough, and allergic airway inflammation in several preclinical species. In a healthy volunteer Phase 1 study, treatment with GDC-0334 reduced TRPA1 agonist-induced DBF, pain, and itch, demonstrating GDC-0334 target engagement in humans. These data provide therapeutic rationale for evaluating TRPA1 inhibition as a clinical therapy for asthma.
リンクJ Exp Med / PubMed:33620419 / PubMed Central
手法EM (単粒子)
解像度3.6 Å
構造データ

21688

6wj5

EMDB-21688, PDB-6wj5:
Structure of human TRPA1 in complex with inhibitor GDC-0334
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.6 Å

化合物

ChemComp-LXY:
(4R,5S)-4-fluoro-1-[(4-fluorophenyl)sulfonyl]-5-methyl-N-({5-(trifluoromethyl)-2-[2-(trifluoromethyl)pyrimidin-5-yl]pyridin-4-yl}methyl)-L-prolinamide

由来
  • homo sapiens (ヒト)
キーワードMEMBRANE PROTEIN/Inhibitor / TRPA1 / channel / inhibitor / antagonist / MEMBRANE PROTEIN / MEMBRANE PROTEIN-Inhibitor complex

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万見文献について

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お知らせ

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2022年2月9日: EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

  • EMDBのヘッダファイルのバージョン3が、公式のフォーマットとなりました。
  • これまでは公式だったバージョン1.9は、アーカイブから削除されます。

関連情報:EMDBヘッダ

外部リンク:wwPDBはEMDBデータモデルのバージョン3へ移行します

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2020年8月12日: 新型コロナ情報

新型コロナ情報

URL: https://pdbj.org/emnavi/covid19.php

新ページ: EM Navigatorに新型コロナウイルスの特設ページを開設しました。

関連情報:Covid-19情報 / 2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

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2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

新型コロナウイルスの構造データ

関連情報:万見生物種 / 2020年8月12日: 新型コロナ情報

外部リンク:COVID-19特集ページ - PDBj / 今月の分子2020年2月：コロナウイルスプロテーアーゼ

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2019年1月31日: EMDBのIDの桁数の変更

EMDBのIDの桁数の変更

  • EMDBエントリに付与されているアクセスコード(EMDB-ID)は4桁の数字(例、EMD-1234)でしたが、間もなく枯渇します。これまでの4桁のID番号は4桁のまま変更されませんが、4桁の数字を使い切った後に発行されるIDは5桁以上の数字(例、EMD-12345)になります。5桁のIDは2019年の春頃から発行される見通しです。
  • EM Navigator/万見では、接頭語「EMD-」は省略されています。

関連情報:Q: 「EMD」とは何ですか？ / 万見/EM NavigatorにおけるID/アクセスコードの表記

外部リンク:EMDB Accession Codes are Changing Soon! / PDBjへお問い合わせ

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2017年7月12日: PDB大規模アップデート

PDB大規模アップデート

  • 新バージョンのPDBx/mmCIF辞書形式に基づくデータがリリースされました。
  • 今回の更新はバージョン番号が4から5になる大規模なもので、全エントリデータの書き換えが行われる「Remediation」というアップデートに該当します。
  • このバージョンアップで、電子顕微鏡の実験手法に関する多くの項目の書式が改定されました(例：em_softwareなど)。
  • EM NavigatorとYorodumiでも、この改定に基づいた表示内容になります。

外部リンク:wwPDB Remediation / OneDepデータ基準に準拠した、より強化された内容のモデル構造ファイルが、PDBアーカイブで公開されました。

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万見文献

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  • EMDB/PDB/SASBDBのエントリから引用されている文献のデータベースです
  • Pubmedのデータを利用しています

関連情報:EMDB / PDB / SASBDB / 万見 (Yorodumi) / EMN文献 / 新しいEM Navigatorと万見の変更点

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