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キーワード
構造解析手法	All X線回折 NMR 電子顕微鏡小角散乱中性子線回折線維回折粉末回折赤外分光 EPR FRET 理論モデルハイブリッド
著者・登録者
ジャーナル
IF	>30 >20 >10 >5 all

タイトル	Discovery of a selective inhibitor of oncogenic B-Raf kinase with potent antimelanoma activity
ジャーナル・号・ページ	Proc. Natl. Acad. Sci. Usa, Vol. 105, Page 3041-3046, Year 2008
掲載日	2008年1月29日 (構造データの登録日)
著者	Tsai, J. / Lee, J.T. / Wang, W. / Zhang, J. / Cho, H. / Mamo, S. / Bremer, R. / Gillette, S. / Kong, J. / Haass, N.K. ...Tsai, J. / Lee, J.T. / Wang, W. / Zhang, J. / Cho, H. / Mamo, S. / Bremer, R. / Gillette, S. / Kong, J. / Haass, N.K. / Sproesser, K. / Li, L. / Smalley, K.S. / Fong, D. / Zhu, Y.L. / Marimuthu, A. / Nguyen, H. / Lam, B. / Liu, J. / Cheung, I. / Rice, J. / Suzuki, Y. / Luu, C. / Settachatgul, C. / Shellooe, R. / Cantwell, J. / Kim, S.H. / Schlessinger, J. / Zhang, K.Y. / West, B.L. / Powell, B. / Habets, G. / Zhang, C. / Ibrahim, P.N. / Hirth, P. / Artis, D.R. / Herlyn, M. / Bollag, G.
リンク	Proc. Natl. Acad. Sci. Usa / PubMed:18287029
手法	X線回折
解像度	1.98 - 2.65 Å
構造データ	PDB-3c4c: B-Raf Kinase in Complex with PLX4720 手法: X-RAY DIFFRACTION / 解像度: 2.57 Å PDB-3c4e: Pim-1 Kinase Domain in Complex with 3-aminophenyl-7-azaindole 手法: X-RAY DIFFRACTION / 解像度: 1.98 Å PDB-3c4f: FGFR TYROSINE KINASE DOMAIN IN COMPLEX WITH 3-(3-methoxybenzyl)-7-azaindole 手法: X-RAY DIFFRACTION / 解像度: 2.07 Å PDB-4fk3: B-Raf Kinase V600E Oncogenic Mutant in Complex with PLX3203 手法: X-RAY DIFFRACTION / 解像度: 2.65 Å
化合物	ChemComp-324: N-{3-[(5-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)carbonyl]-2,4-difluorophenyl}propane-1-sulfonamide / PLX-4720 ChemComp-HOH: WATER / 水 ChemComp-IMD: IMIDAZOLE / 1H-イミダゾ-ル-3-カチオン / イミダゾール ChemComp-C4E: N-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-amine ChemComp-C4F: 3-(3-methoxybenzyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine / 3-(3-メトキシベンジル)-7-アザ-1H-インド-ル ChemComp-325: N-{2,4-difluoro-3-[(5-pyridin-3-yl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)carbonyl]phenyl}ethanesulfonamide
由来	homo sapiens (ヒト)
キーワード	TRANSFERASE (転移酵素) / B-RAF (BRAF) / BRAF / RAF / PROTO-ONCOGENE (がん遺伝子) / SERINE/THREONINE KINASE / ATP-binding / Cardiomyopathy (心筋症) / Cytoplasm (細胞質) / Disease mutation / Metal-binding / Nucleotide-binding / Phorbol-ester binding / Phosphoprotein / Polymorphism / Serine/threonine-protein kinase / Zinc (亜鉛) / Zinc-finger (ジンクフィンガー) / PIM-1 / Alternative initiation / Manganese (マンガン) / Membrane (生体膜) / Nucleus (Nucleus) / FIBROBLAST GROWTH FACTOR RECEPTOR (線維芽細胞増殖因子受容体) / TYROSINE KINASE DOMAIN (プロテインチロシンキナーゼ) / RECEPTOR TYROSINE KINASE (受容体型チロシンキナーゼ) / FGFR1 (線維芽細胞増殖因子受容体1) / FGFR (線維芽細胞増殖因子受容体) / Alternative splicing (選択的スプライシング) / Chromosomal rearrangement / Dwarfism (小人症) / Glycoprotein (糖タンパク質) / Heparin-binding / Immunoglobulin domain (免疫グロブリンフォールド) / Kallmann syndrome (カルマン症候群) / Transmembrane (膜貫通型タンパク質) / Tyrosine-protein kinase / Transferase/Transferase inhibitor / oncogenic V600E / Kinase-Kinase inhibitor complex / Transferase-Transferase inhibitor complex