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タイトルCryo-EM structure of the benzodiazepine-sensitive α1β1γ2S tri-heteromeric GABA receptor in complex with GABA.
ジャーナル・号・ページElife, Vol. 7, Year 2018
掲載日2018年7月25日
著者Swastik Phulera / Hongtao Zhu / Jie Yu / Derek P Claxton / Nate Yoder / Craig Yoshioka / Eric Gouaux /
PubMed 要旨Fast inhibitory neurotransmission in the mammalian nervous system is largely mediated by GABA receptors, chloride-selective members of the superfamily of pentameric Cys-loop receptors. Native GABA ...Fast inhibitory neurotransmission in the mammalian nervous system is largely mediated by GABA receptors, chloride-selective members of the superfamily of pentameric Cys-loop receptors. Native GABA receptors are heteromeric assemblies sensitive to many important drugs, from sedatives to anesthetics and anticonvulsant agents, with mutant forms of GABA receptors implicated in multiple neurological diseases. Despite the profound importance of heteromeric GABA receptors in neuroscience and medicine, they have proven recalcitrant to structure determination. Here we present the structure of a tri-heteromeric α1β1γ2S GABA receptor in complex with GABA, determined by single particle cryo-EM at 3.1-3.8 Å resolution, elucidating molecular principles of receptor assembly and agonist binding. Remarkable N-linked glycosylation on the α1 subunit occludes the extracellular vestibule of the ion channel and is poised to modulate receptor assembly and perhaps ion channel gating. Our work provides a pathway to structural studies of heteromeric GABA receptors and a framework for rational design of novel therapeutic agents.
リンクElife / PubMed:30044221 / PubMed Central
手法EM (単粒子)
解像度3.1 - 3.8 Å
構造データ

8922

6dw0

EMDB-8922: Cryo-EM structure of the benzodiazepine-sensitive alpha1-beta1-gamma2 heterotrimeric GABAA receptor in complex with GABA
PDB-6dw0: Cryo-EM structure of the benzodiazepine-sensitive alpha1beta1gamma2S tri-heteromeric GABAA receptor in complex with GABA (Whole map)
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.8 Å

8923

6dw1

EMDB-8923: Cryo-EM structure of the benzodiazepine-sensitive alpha1-beta1-gamma2 heterotrimeric GABAA receptor in complex with GABA
PDB-6dw1: Cryo-EM structure of the benzodiazepine-sensitive alpha1beta1gamma2S tri-heteromeric GABAA receptor in complex with GABA (ECD map)
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.1 Å

化合物

ChemComp-ABU:
GAMMA-AMINO-BUTANOIC ACID / GABA / 神経伝達物質, 阻害剤*YM / Γ-アミノ酪酸

由来
  • rattus norvegicus (ドブネズミ)
キーワードMEMBRANE PROTEIN (膜タンパク質) / Neurotransmission / GABA Receptors / GABA / Cys Loop Receptors / Ion Channel (イオンチャネル)

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万見文献について

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お知らせ

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2022年2月9日: EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

  • EMDBのヘッダファイルのバージョン3が、公式のフォーマットとなりました。
  • これまでは公式だったバージョン1.9は、アーカイブから削除されます。

関連情報:EMDBヘッダ

外部リンク:wwPDBはEMDBデータモデルのバージョン3へ移行します

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2020年8月12日: 新型コロナ情報

新型コロナ情報

URL: https://pdbj.org/emnavi/covid19.php

新ページ: EM Navigatorに新型コロナウイルスの特設ページを開設しました。

関連情報:Covid-19情報 / 2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

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2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

新型コロナウイルスの構造データ

関連情報:万見生物種 / 2020年8月12日: 新型コロナ情報

外部リンク:COVID-19特集ページ - PDBj / 今月の分子2020年2月：コロナウイルスプロテーアーゼ

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2019年1月31日: EMDBのIDの桁数の変更

EMDBのIDの桁数の変更

  • EMDBエントリに付与されているアクセスコード(EMDB-ID)は4桁の数字(例、EMD-1234)でしたが、間もなく枯渇します。これまでの4桁のID番号は4桁のまま変更されませんが、4桁の数字を使い切った後に発行されるIDは5桁以上の数字(例、EMD-12345)になります。5桁のIDは2019年の春頃から発行される見通しです。
  • EM Navigator/万見では、接頭語「EMD-」は省略されています。

関連情報:Q: 「EMD」とは何ですか？ / 万見/EM NavigatorにおけるID/アクセスコードの表記

外部リンク:EMDB Accession Codes are Changing Soon! / PDBjへお問い合わせ

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2017年7月12日: PDB大規模アップデート

PDB大規模アップデート

  • 新バージョンのPDBx/mmCIF辞書形式に基づくデータがリリースされました。
  • 今回の更新はバージョン番号が4から5になる大規模なもので、全エントリデータの書き換えが行われる「Remediation」というアップデートに該当します。
  • このバージョンアップで、電子顕微鏡の実験手法に関する多くの項目の書式が改定されました(例：em_softwareなど)。
  • EM NavigatorとYorodumiでも、この改定に基づいた表示内容になります。

外部リンク:wwPDB Remediation / OneDepデータ基準に準拠した、より強化された内容のモデル構造ファイルが、PDBアーカイブで公開されました。

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関連情報:EMDB / PDB / SASBDB / 万見 (Yorodumi) / EMN文献 / 新しいEM Navigatorと万見の変更点

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