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Structure paper

タイトルStructural insights into the mechanism of activation and inhibition of the prostaglandin D2 receptor 1.
ジャーナル・号・ページNat Commun, Vol. 16, Issue 1, Page 8944, Year 2025
掲載日2025年10月8日
著者Behnaz Davoudinasab / Aleksey Raskovalov / Woojin Lee / Donggyun Kim / Heesoo Kim / Jordy Homing Lam / Gye Won Han / Vsevolod Katritch / Vadim Cherezov /
PubMed 要旨The prostaglandin D2 receptor 1 (DP1), a member of the prostanoid G protein-coupled receptor (GPCR) family, plays critical roles in allergic responses, sleep regulation, immune modulation, and ...The prostaglandin D2 receptor 1 (DP1), a member of the prostanoid G protein-coupled receptor (GPCR) family, plays critical roles in allergic responses, sleep regulation, immune modulation, and vasodilation. Here, we present five high-resolution cryo-electron microscopy (cryo-EM) structures of the human DP1 receptor, including an apo structure, two inactive state structures bound to two different inverse agonists developed by ONO Pharmaceutical, and two active state structures in complex with the G protein and bound to the endogenous agonist PGD2 and its selective derivative BW245C. Structural analysis, complemented by molecular dynamics simulations and site-directed mutagenesis, reveals key residues involved in ligand recognition and suggests a distinct activation mechanism for DP1, which lacks most of the conserved class A GPCR motifs. Notably, the unique residue K76 within the conserved sodium pocket acts as a major activation switch, while amphiphilic helix 8 adopts an unconventional orientation essential for receptor function. These findings offer valuable insights into the structure and function of prostanoid receptors and may facilitate the development of therapeutics targeting DP1.
リンクNat Commun / PubMed:41062467 / PubMed Central
手法EM (単粒子)
解像度2.41 - 3.2 Å
構造データ

43839

9au0

EMDB-43839, PDB-9au0:
Cryo-EM structure of the BW245C-bound prostaglandin D2 receptor (DP1)-Gs complex
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.45 Å

47802

9e9s

EMDB-47802, PDB-9e9s:
Cryo-EM structure of the PGD2-bound prostaglandin D2 receptor (DP1)-Gs complex
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.68 Å

47950

9ee5

EMDB-47950, PDB-9ee5:
Cryo-EM structure of the ONO2550289-bound prostaglandin D2 receptor (DP1)-bRIL-Fab complex
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.89 Å

48077

9ei5

EMDB-48077, PDB-9ei5:
Cryo-EM structure of Apo form of prostaglandin D2 receptor (DP1)-bRIL-Fab complex
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.84 Å

48122

9ekh

EMDB-48122, PDB-9ekh:
Cryo-EM structure ONO3030297-bound prostaglandin D2 receptor (DP1)-bRIL-Fab complex
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.89 Å

EMDB-71379: Cryo-EM structure of the ONO2550289-bound prostaglandin D2 receptor (DP1)-bRIL-Fab complex (Receptor-focused)
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.94 Å

EMDB-71392: Cryo-EM structure of the ONO2550289-bound prostaglandin D2 receptor (DP1)-bRIL-Fab complex (Concensus map)
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.91 Å

EMDB-71393: Cryo-EM structure of the ONO2550289-bound prostaglandin D2 receptor (DP1)-bRIL-Fab complex (Fab-foucsed map)
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.84 Å

EMDB-71651: Cryo-EM structure ONO3030297-bound prostaglandin D2 receptor (DP1)-bRIL-Fab complex (Concensus map)
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.87 Å

EMDB-71656: Cryo-EM structure ONO3030297-bound prostaglandin D2 receptor (DP1)-bRIL-Fab complex (Receptor-focused map)
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.2 Å

EMDB-71657: Cryo-EM structure ONO3030297-bound prostaglandin D2 receptor (DP1)-bRIL-Fab complex (Fab-focused map)
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.67 Å

EMDB-71658: Cryo-EM structure of the PGD2-bound prostaglandin D2 receptor (DP1)-Gs complex (Consensus map)
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.74 Å

EMDB-71659: Cryo-EM structure of the PGD2-bound prostaglandin D2 receptor (DP1)-Gs complex (Receptor-focused map)
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.74 Å

EMDB-71660: Cryo-EM structure of the PGD2-bound prostaglandin D2 receptor (DP1)-Gs complex (G protein-focused map)
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.57 Å

EMDB-71661: Cryo-EM structure of the BW245C-bound prostaglandin D2 receptor (DP1)-Gs complex (Consensus map)
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.47 Å

EMDB-71662: Cryo-EM structure of the BW245C-bound prostaglandin D2 receptor (DP1)-Gs complex (Receptor-focused map)
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.55 Å

EMDB-71663: Cryo-EM structure of the BW245C-bound prostaglandin D2 receptor (DP1)-Gs complex (G protein-focused map)
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.41 Å

化合物

PDB-1af8:
ACTINORHODIN POLYKETIDE SYNTHASE ACYL CARRIER PROTEIN FROM STREPTOMYCES COELICOLOR A3(2), NMR, 24 STRUCTURES

ChemComp-NAG:
2-acetamido-2-deoxy-beta-D-glucopyranose

ChemComp-Y01:
CHOLESTEROL HEMISUCCINATE

ChemComp-HOH:
WATER

ChemComp-PG2:
PROSTAGLANDIN D2

PDB-1bil:
CRYSTALLOGRAPHIC STUDIES ON THE BINDING MODES OF P2-P3 BUTANEDIAMIDE RENIN INHIBITORS

PDB-1bi8:
MECHANISM OF G1 CYCLIN DEPENDENT KINASE INHIBITION FROM THE STRUCTURES CDK6-P19INK4D INHIBITOR COMPLEX

由来
  • homo sapiens (ヒト)
  • lama glama (ラマ)
  • synthetic construct (人工物)
キーワードMEMBRANE PROTEIN / GPCR / cryo-EM / DP1 / BW245C / prostaglandin D2 receptor / prostanoid DP receptor / PGD receptor / PTGDR / Gs protein / DP1-selective agonist / PGD2 / MEMBRANE PROTEIN/Immune System / inverse agonist / ONO2550289 / DP1-bRIL chimera / MEMBRANE PROTEIN-Immune System complex / Apo form / ONO3030297

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お知らせ

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2022年2月9日: EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

  • EMDBのヘッダファイルのバージョン3が、公式のフォーマットとなりました。
  • これまでは公式だったバージョン1.9は、アーカイブから削除されます。

関連情報:EMDBヘッダ

外部リンク:wwPDBはEMDBデータモデルのバージョン3へ移行します

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2020年8月12日: 新型コロナ情報

新型コロナ情報

URL: https://pdbj.org/emnavi/covid19.php

新ページ: EM Navigatorに新型コロナウイルスの特設ページを開設しました。

関連情報:Covid-19情報 / 2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

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2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

新型コロナウイルスの構造データ

関連情報:万見生物種 / 2020年8月12日: 新型コロナ情報

外部リンク:COVID-19特集ページ - PDBj / 今月の分子2020年2月：コロナウイルスプロテーアーゼ

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2019年1月31日: EMDBのIDの桁数の変更

EMDBのIDの桁数の変更

  • EMDBエントリに付与されているアクセスコード(EMDB-ID)は4桁の数字(例、EMD-1234)でしたが、間もなく枯渇します。これまでの4桁のID番号は4桁のまま変更されませんが、4桁の数字を使い切った後に発行されるIDは5桁以上の数字(例、EMD-12345)になります。5桁のIDは2019年の春頃から発行される見通しです。
  • EM Navigator/万見では、接頭語「EMD-」は省略されています。

関連情報:Q: 「EMD」とは何ですか？ / 万見/EM NavigatorにおけるID/アクセスコードの表記

外部リンク:EMDB Accession Codes are Changing Soon! / PDBjへお問い合わせ

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2017年7月12日: PDB大規模アップデート

PDB大規模アップデート

  • 新バージョンのPDBx/mmCIF辞書形式に基づくデータがリリースされました。
  • 今回の更新はバージョン番号が4から5になる大規模なもので、全エントリデータの書き換えが行われる「Remediation」というアップデートに該当します。
  • このバージョンアップで、電子顕微鏡の実験手法に関する多くの項目の書式が改定されました(例：em_softwareなど)。
  • EM NavigatorとYorodumiでも、この改定に基づいた表示内容になります。

外部リンク:wwPDB Remediation / OneDepデータ基準に準拠した、より強化された内容のモデル構造ファイルが、PDBアーカイブで公開されました。

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関連情報:EMDB / PDB / SASBDB / 万見 (Yorodumi) / EMN文献 / 新しいEM Navigatorと万見の変更点

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