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Structure paper

タイトルMolecular mechanism of antagonist recognition and regulation of the α-adrenoceptor.
ジャーナル・号・ページJ Biol Chem, Vol. 301, Issue 7, Page 110348, Year 2025
掲載日2025年6月6日
著者Sisi Liu / Haizhan Jiao / Yuyong Tao / Dandan Wang / Qiong Guo /
PubMed 要旨The α-adrenoceptor (αAR) is a critically important class of G protein-coupled receptors, comprising 3 subtypes: αAR, αAR, and αAR. Currently, drugs targeting αAR have been used in the treatment ...The α-adrenoceptor (αAR) is a critically important class of G protein-coupled receptors, comprising 3 subtypes: αAR, αAR, and αAR. Currently, drugs targeting αAR have been used in the treatment of various diseases. Notably, antagonists of αAR play a pivotal role in the management of benign prostatic hyperplasia. In recent years, researchers have developed selective antagonists for the αAR subtype that have a minimal impact on blood pressure for the treatment of benign prostatic hyperplasia. However, these agents still exhibit certain side effects, necessitating the continuous development of new medications to mitigate adverse reactions while achieving more precise regulation. We report the cryo-EM structures of the αAR-selective antagonist doxazosin and the αAR subtype-selective antagonist silodosin in complex with αAR, demonstrating that M292 and V185 are key residues that confer subtype selectivity to silodosin. In addition, modifications to αAR enhanced silodosin's inhibitory efficacy against αAR. These findings deepen our understanding of the recognition patterns of αAR antagonists, revealing the molecular principles underlying the selective binding of silodosin to αAR and promoting further research and development of subtype-selective drugs targeting αAR.
リンクJ Biol Chem / PubMed:40484377
手法EM (単粒子)
解像度2.99 - 3.19 Å
構造データ

63628

9m4q

EMDB-63628, PDB-9m4q:
CryoEM structure of the alpha1AAR complex with doxazosin
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.99 Å

63629

9m4t

EMDB-63629, PDB-9m4t:
CryoEM structure of the alpha1AAR complex with silodosin
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.19 Å

化合物

PDB-1em4:
Unknown entry

PDB-1emv:
CRYSTAL STRUCTURE OF COLICIN E9 DNASE DOMAIN WITH ITS COGNATE IMMUNITY PROTEIN IM9 (1.7 ANGSTROMS)

由来
  • homo sapiens (ヒト)
キーワードMEMBRANE PROTEIN / GPCR / Alpha1AAR / Doxazosin / Silodosin

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万見文献について

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お知らせ

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2022年2月9日: EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

  • EMDBのヘッダファイルのバージョン3が、公式のフォーマットとなりました。
  • これまでは公式だったバージョン1.9は、アーカイブから削除されます。

関連情報:EMDBヘッダ

外部リンク:wwPDBはEMDBデータモデルのバージョン3へ移行します

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2020年8月12日: 新型コロナ情報

新型コロナ情報

URL: https://pdbj.org/emnavi/covid19.php

新ページ: EM Navigatorに新型コロナウイルスの特設ページを開設しました。

関連情報:Covid-19情報 / 2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

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2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

新型コロナウイルスの構造データ

関連情報:万見生物種 / 2020年8月12日: 新型コロナ情報

外部リンク:COVID-19特集ページ - PDBj / 今月の分子2020年2月：コロナウイルスプロテーアーゼ

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2019年1月31日: EMDBのIDの桁数の変更

EMDBのIDの桁数の変更

  • EMDBエントリに付与されているアクセスコード(EMDB-ID)は4桁の数字(例、EMD-1234)でしたが、間もなく枯渇します。これまでの4桁のID番号は4桁のまま変更されませんが、4桁の数字を使い切った後に発行されるIDは5桁以上の数字(例、EMD-12345)になります。5桁のIDは2019年の春頃から発行される見通しです。
  • EM Navigator/万見では、接頭語「EMD-」は省略されています。

関連情報:Q: 「EMD」とは何ですか？ / 万見/EM NavigatorにおけるID/アクセスコードの表記

外部リンク:EMDB Accession Codes are Changing Soon! / PDBjへお問い合わせ

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2017年7月12日: PDB大規模アップデート

PDB大規模アップデート

  • 新バージョンのPDBx/mmCIF辞書形式に基づくデータがリリースされました。
  • 今回の更新はバージョン番号が4から5になる大規模なもので、全エントリデータの書き換えが行われる「Remediation」というアップデートに該当します。
  • このバージョンアップで、電子顕微鏡の実験手法に関する多くの項目の書式が改定されました(例：em_softwareなど)。
  • EM NavigatorとYorodumiでも、この改定に基づいた表示内容になります。

外部リンク:wwPDB Remediation / OneDepデータ基準に準拠した、より強化された内容のモデル構造ファイルが、PDBアーカイブで公開されました。

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万見文献

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  • EMDB/PDB/SASBDBのエントリから引用されている文献のデータベースです
  • Pubmedのデータを利用しています

関連情報:EMDB / PDB / SASBDB / 万見 (Yorodumi) / EMN文献 / 新しいEM Navigatorと万見の変更点

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