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Structure paper

タイトルStructural basis for ligand recognition and activation of the prostanoid receptors.
ジャーナル・号・ページCell Rep, Vol. 43, Issue 3, Page 113893, Year 2024
掲載日2024年3月5日
著者Xiu Li / Xuan Zhang / Xin Wen / Daolai Zhang / Changxiu Qu / Xinyi Miao / Wenkai Zhang / Ru Zhang / Guibing Liu / Peng Xiao / Jin-Peng Sun / Weimin Gong /
PubMed 要旨Prostaglandin F (PGF) and thromboxane A (TXA) are endogenous arachidonic acid metabolites, modulating diverse physiological processes including inflammation and cardiovascular homeostasis through ...Prostaglandin F (PGF) and thromboxane A (TXA) are endogenous arachidonic acid metabolites, modulating diverse physiological processes including inflammation and cardiovascular homeostasis through activating PGF receptor (FP) and TXA receptor (TP). Ligands targeting FP and TP have demonstrated efficacy in treating conditions like glaucoma and cardiovascular diseases in humans, as well as reproductive-related diseases in animals. Here, we present five cryoelectron microscopy structures illustrating FP and TP in complex with G and bound to PGF (endogenous ligand), latanoprost acid (a clinical drug), and two other synthetic agonists. Combined with mutational and functional studies, these structures reveal not only structural features for the specific recognition of endogenous ligands and attainment of receptor selectivity of FP and TP but also the common mechanisms of receptor activation and G protein coupling. The findings may enrich our knowledge of ligand recognition and signal transduction of the prostanoid receptor family and facilitate rational ligand design toward these two receptors.
リンクCell Rep / PubMed:38446662
手法EM (単粒子)
解像度2.63 - 3.11 Å
構造データ

38399

8xjk

EMDB-38399, PDB-8xjk:
Cloprosetnol bound Prostaglandin F2-alpha receptor-Gq Protein Complex
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.63 Å

38400

8xjl

EMDB-38400, PDB-8xjl:
PGF2-alpha bound Prostaglandin F2-alpha receptor-Gq Protein Complex
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.77 Å

38401

8xjm

EMDB-38401, PDB-8xjm:
Latanoprost acid bound Prostaglandin F2-alpha receptor-Gq Protein Complex
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.85 Å

38402

8xjn

EMDB-38402, PDB-8xjn:
Cloprosetnol bound Thromboxane A2 receptor-Gq Protein Complex
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.06 Å

38403

8xjo

EMDB-38403, PDB-8xjo:
U46619 bound Thromboxane A2 receptor-Gq Protein Complex
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.11 Å

化合物

PDB-1d5a:
CRYSTAL STRUCTURE OF AN ARCHAEBACTERIAL DNA POLYMERASE D.TOK. DEPOSITION OF SECOND NATIVE STRUCTURE AT 2.4 ANGSTROM

ChemComp-UGU:
(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-bis(oxidanyl)-2-[(E,3S)-3-oxidanyloct-1-enyl]cyclopentyl]hept-5-enoic acid / プロスタグランジンF2α

ChemComp-7WT:
Z-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-bis(oxidanyl)-2-[(3R)-3-oxidanyl-5-phenyl-pentyl]cyclopentyl]hept-5-enoic acid

ChemComp-PUC:
(5Z)-7-{(1R,4S,5S,6R)-6-[(1E,3S)-3-hydroxyoct-1-en-1-yl]-2-oxabicyclo[2.2.1]hept-5-yl}hept-5-enoic acid / U-46619

由来
  • homo sapiens (ヒト)
  • synthetic construct (人工物)
キーワードMEMBRANE PROTEIN / cryo-EM / Complex / Signaling Protein

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万見文献について

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お知らせ

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2022年2月9日: EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

  • EMDBのヘッダファイルのバージョン3が、公式のフォーマットとなりました。
  • これまでは公式だったバージョン1.9は、アーカイブから削除されます。

関連情報:EMDBヘッダ

外部リンク:wwPDBはEMDBデータモデルのバージョン3へ移行します

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2020年8月12日: 新型コロナ情報

新型コロナ情報

URL: https://pdbjlvh1.pdbj.org/emnavi/covid19.php

新ページ: EM Navigatorに新型コロナウイルスの特設ページを開設しました。

関連情報:Covid-19情報 / 2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

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2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

新型コロナウイルスの構造データ

関連情報:万見生物種 / 2020年8月12日: 新型コロナ情報

外部リンク:COVID-19特集ページ - PDBj / 今月の分子2020年2月：コロナウイルスプロテーアーゼ

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2019年1月31日: EMDBのIDの桁数の変更

EMDBのIDの桁数の変更

  • EMDBエントリに付与されているアクセスコード(EMDB-ID)は4桁の数字(例、EMD-1234)でしたが、間もなく枯渇します。これまでの4桁のID番号は4桁のまま変更されませんが、4桁の数字を使い切った後に発行されるIDは5桁以上の数字(例、EMD-12345)になります。5桁のIDは2019年の春頃から発行される見通しです。
  • EM Navigator/万見では、接頭語「EMD-」は省略されています。

関連情報:Q: 「EMD」とは何ですか？ / 万見/EM NavigatorにおけるID/アクセスコードの表記

外部リンク:EMDB Accession Codes are Changing Soon! / PDBjへお問い合わせ

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2017年7月12日: PDB大規模アップデート

PDB大規模アップデート

  • 新バージョンのPDBx/mmCIF辞書形式に基づくデータがリリースされました。
  • 今回の更新はバージョン番号が4から5になる大規模なもので、全エントリデータの書き換えが行われる「Remediation」というアップデートに該当します。
  • このバージョンアップで、電子顕微鏡の実験手法に関する多くの項目の書式が改定されました(例：em_softwareなど)。
  • EM NavigatorとYorodumiでも、この改定に基づいた表示内容になります。

外部リンク:wwPDB Remediation / OneDepデータ基準に準拠した、より強化された内容のモデル構造ファイルが、PDBアーカイブで公開されました。

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万見文献

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  • EMDB/PDB/SASBDBのエントリから引用されている文献のデータベースです
  • Pubmedのデータを利用しています

関連情報:EMDB / PDB / SASBDB / 万見 (Yorodumi) / EMN文献 / 新しいEM Navigatorと万見の変更点

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