[日本語] English
万見文献
- EMDB/PDB/SASBDBから引用されている文献のデータベース -

+
検索条件

キーワード
構造解析手法
著者・登録者
ジャーナル
IF

-
Structure paper

タイトルStructural basis of the inhibition of TRPV1 by analgesic sesquiterpenes.
ジャーナル・号・ページProc Natl Acad Sci U S A, Vol. 122, Issue 29, Page e2506560122, Year 2025
掲載日2025年7月22日
著者Raúl Sánchez-Hernández / Miguel Benítez-Angeles / Irina A Talyzina / Itzel Llorente / Mariela González-Avendaño / Félix Sierra / Angélica Méndez-Reséndiz / Francisco Mercado / Ariela Vergara-Jaque / Alexander I Sobolevsky / León D Islas / Tamara Rosenbaum /
PubMed 要旨The Transient Receptor Potential Vanilloid 1 (TRPV1) ion channel is expressed in primary nociceptive afferents, which participate in processes such as pain and inflammation. Considerable efforts have ...The Transient Receptor Potential Vanilloid 1 (TRPV1) ion channel is expressed in primary nociceptive afferents, which participate in processes such as pain and inflammation. Considerable efforts have been directed toward finding inhibitors of TRPV1 and understanding the molecular details of their interactions with this channel. α-humulene (AH) is a sesquiterpene derived from plants such as hops and other members of Cannabaceae family, with a long history of popular use as an analgesic and anti-inflammatory. Using a combination of behavioral assays, electrophysiology, site-directed mutagenesis, cryo-EM, and molecular dynamics simulations, we show that AH inhibits TRPV1-related pain responses and currents by interacting with a region composed of the S2, S2-S3 linker, and S3 transmembrane segments and stabilizing the closed conformation of the channel. The interaction of ligands in this region of the TRPV1 channel has not been previously described and the results of the present study highlight that it may constitute part of a negative regulatory region. These findings allow us to understand the molecular basis by which substances such as some sesquiterpenes, abundantly found in medicinal plants used by humans for hundreds of years, reduce pain. Pain management can include the use of opioids, which results in hepatic and renal damage and possible addiction. Our study offers insight into a poorly understood group of compounds that could be used as scaffold to produce novel nonopioid analgesic therapies and clarifies the molecular mechanisms that underlie the effects of these analgesic molecules.
リンクProc Natl Acad Sci U S A / PubMed:40663614 / PubMed Central
手法EM (単粒子)
解像度2.74 Å
構造データ

71303

9p6b

EMDB-71303, PDB-9p6b:
Cryo-EM structure of full-length human TRPV1 in the presence of alpha-humulene
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.74 Å

化合物

ChemComp-POV:
(2S)-3-(hexadecanoyloxy)-2-[(9Z)-octadec-9-enoyloxy]propyl 2-(trimethylammonio)ethyl phosphate / リン脂質*YM

ChemComp-8IJ:
(2R)-3-{[(R)-hydroxy{[(1S,2R,3R,4S,5S,6R)-2,3,4,5,6-pentahydroxycyclohexyl]oxy}phosphoryl]oxy}propane-1,2-diyl dioctadecanoate / 1-O-(1-O,2-O-ジステアロイル-L-グリセロ-3-ホスホ)-myo-イノシト-ル

ChemComp-TRD:
TRIDECANE / トリデカン

ChemComp-NA:
Unknown entry / ナトリウムカチオン

ChemComp-HOH:
WATER

由来
  • homo sapiens (ヒト)
キーワードMEMBRANE PROTEIN / transient receptor potential V family member 1 / TRP / channel / TRPV1 / TRP channels / sesquiterpene / alpha-humulene / pain / analgesia

+
万見文献について

-
お知らせ

-
2022年2月9日: EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

  • EMDBのヘッダファイルのバージョン3が、公式のフォーマットとなりました。
  • これまでは公式だったバージョン1.9は、アーカイブから削除されます。

関連情報:EMDBヘッダ

外部リンク:wwPDBはEMDBデータモデルのバージョン3へ移行します

-
2020年8月12日: 新型コロナ情報

新型コロナ情報

URL: https://pdbj.org/emnavi/covid19.php

新ページ: EM Navigatorに新型コロナウイルスの特設ページを開設しました。

関連情報:Covid-19情報 / 2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

+
2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

新型コロナウイルスの構造データ

関連情報:万見生物種 / 2020年8月12日: 新型コロナ情報

外部リンク:COVID-19特集ページ - PDBj / 今月の分子2020年2月：コロナウイルスプロテーアーゼ

+
2019年1月31日: EMDBのIDの桁数の変更

EMDBのIDの桁数の変更

  • EMDBエントリに付与されているアクセスコード(EMDB-ID)は4桁の数字(例、EMD-1234)でしたが、間もなく枯渇します。これまでの4桁のID番号は4桁のまま変更されませんが、4桁の数字を使い切った後に発行されるIDは5桁以上の数字(例、EMD-12345)になります。5桁のIDは2019年の春頃から発行される見通しです。
  • EM Navigator/万見では、接頭語「EMD-」は省略されています。

関連情報:Q: 「EMD」とは何ですか？ / 万見/EM NavigatorにおけるID/アクセスコードの表記

外部リンク:EMDB Accession Codes are Changing Soon! / PDBjへお問い合わせ

+
2017年7月12日: PDB大規模アップデート

PDB大規模アップデート

  • 新バージョンのPDBx/mmCIF辞書形式に基づくデータがリリースされました。
  • 今回の更新はバージョン番号が4から5になる大規模なもので、全エントリデータの書き換えが行われる「Remediation」というアップデートに該当します。
  • このバージョンアップで、電子顕微鏡の実験手法に関する多くの項目の書式が改定されました(例：em_softwareなど)。
  • EM NavigatorとYorodumiでも、この改定に基づいた表示内容になります。

外部リンク:wwPDB Remediation / OneDepデータ基準に準拠した、より強化された内容のモデル構造ファイルが、PDBアーカイブで公開されました。

-
万見文献

EMDB/PDB/SASBDBから引用されている文献のデータベース

  • EMDB/PDB/SASBDBのエントリから引用されている文献のデータベースです
  • Pubmedのデータを利用しています

関連情報:EMDB / PDB / SASBDB / 万見 (Yorodumi) / EMN文献 / 新しいEM Navigatorと万見の変更点

他の情報も見る