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タイトル | Optimization of a Series of Bivalent Triazolopyridazine Based Bromodomain and Extraterminal Inhibitors: The Discovery of (3R)-4-[2-[4-[1-(3-Methoxy-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-6-yl)-4-piperidyl]phenoxy]ethyl]-1,3-dimethyl-piperazin-2-one (AZD5153). |
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ジャーナル・号・ページ | J. Med. Chem., Vol. 59, Page 7801-7817, Year 2016 |
掲載日 | 2016年6月15日 (構造データの登録日) |
著者 | Bradbury, R.H. / Callis, R. / Carr, G.R. / Chen, H. / Clark, E. / Feron, L. / Glossop, S. / Graham, M.A. / Hattersley, M. / Jones, C. ...Bradbury, R.H. / Callis, R. / Carr, G.R. / Chen, H. / Clark, E. / Feron, L. / Glossop, S. / Graham, M.A. / Hattersley, M. / Jones, C. / Lamont, S.G. / Ouvry, G. / Patel, A. / Patel, J. / Rabow, A.A. / Roberts, C.A. / Stokes, S. / Stratton, N. / Walker, G.E. / Ward, L. / Whalley, D. / Whittaker, D. / Wrigley, G. / Waring, M.J. |
リンク | J. Med. Chem. / PubMed:27528113 |
手法 | X線回折 |
解像度 | 1.48 Å |
構造データ | PDB-5khm: |
化合物 | ChemComp-XNH: ChemComp-GOL: ChemComp-HOH: |
由来 |
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キーワード | Transcription Factor / bromodomain |