+
データを開く
-
基本情報
登録情報 | データベース: PDB / ID: 7.0E+26 | ||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|
タイトル | Structure of PfFNT in apo state | ||||||
![]() | Formate-nitrite transporter![]() | ||||||
![]() | ![]() ![]() | ||||||
機能・相同性 | ![]() high-affinity secondary active nitrite transmembrane transporter activity / lactate transmembrane transport / nitrite transport / lactate:proton symporter activity / ![]() 類似検索 - 分子機能 | ||||||
生物種 | ![]() ![]() ![]() | ||||||
手法 | ![]() ![]() ![]() | ||||||
![]() | Yan, C.Y. / Jiang, X. / Deng, D. / Peng, X. / Wang, N. / Zhu, A. / Xu, H. / Li, J. | ||||||
![]() | ![]() タイトル: Structural characterization of the Plasmodium falciparum lactate transporter PfFNT alone and in complex with antimalarial compound MMV007839 reveals its inhibition mechanism. 著者: Xi Peng / Nan Wang / Angqi Zhu / Hanwen Xu / Jialu Li / Yanxia Zhou / Chen Wang / Qingjie Xiao / Li Guo / Fei Liu / Zhi-Jun Jia / Huaichuan Duan / Jianping Hu / Weidan Yuan / Jia Geng / ...著者: Xi Peng / Nan Wang / Angqi Zhu / Hanwen Xu / Jialu Li / Yanxia Zhou / Chen Wang / Qingjie Xiao / Li Guo / Fei Liu / Zhi-Jun Jia / Huaichuan Duan / Jianping Hu / Weidan Yuan / Jia Geng / Chuangye Yan / Xin Jiang / Dong Deng / ![]() ![]() 要旨: Plasmodium falciparum, the deadliest causal agent of malaria, caused more than half of the 229 million malaria cases worldwide in 2019. The emergence and spreading of frontline drug-resistant ...Plasmodium falciparum, the deadliest causal agent of malaria, caused more than half of the 229 million malaria cases worldwide in 2019. The emergence and spreading of frontline drug-resistant Plasmodium strains are challenging to overcome in the battle against malaria and raise urgent demands for novel antimalarial agents. The P. falciparum formate-nitrite transporter (PfFNT) is a potential drug target due to its housekeeping role in lactate efflux during the intraerythrocytic stage. Targeting PfFNT, MMV007839 was identified as a lead compound that kills parasites at submicromolar concentrations. Here, we present 2 cryogenic-electron microscopy (cryo-EM) structures of PfFNT, one with the protein in its apo form and one with it in complex with MMV007839, both at 2.3 Å resolution. Benefiting from the high-resolution structures, our study provides the molecular basis for both the lactate transport of PfFNT and the inhibition mechanism of MMV007839, which facilitates further antimalarial drug design. | ||||||
履歴 |
|
-
構造の表示
ムービー |
![]() |
---|---|
構造ビューア | 分子: ![]() ![]() |
-
ダウンロードとリンク
-
ダウンロード
PDBx/mmCIF形式 | ![]() | 245.2 KB | 表示 | ![]() |
---|---|---|---|---|
PDB形式 | ![]() | 201.4 KB | 表示 | ![]() |
PDBx/mmJSON形式 | ![]() | ツリー表示 | ![]() | |
その他 | ![]() |
-検証レポート
アーカイブディレクトリ | ![]() ![]() | HTTPS FTP |
---|
-関連構造データ
-
リンク
-
集合体
登録構造単位 | ![]()
|
---|---|
1 |
|
-
要素
#1: タンパク質 | ![]() 分子量: 34492.281 Da / 分子数: 5 / 由来タイプ: 組換発現 由来: (組換発現) ![]() ![]() ![]() 株: 3D7 / 遺伝子: PF3D7_0316600 発現宿主: ![]() ![]() ![]() 参照: UniProt: O77389 #2: 水 | ChemComp-HOH / | ![]() |
---|
-実験情報
-実験
実験 | 手法: ![]() |
---|---|
EM実験 | 試料の集合状態: PARTICLE / 3次元再構成法: ![]() |
-
試料調製
構成要素 | 名称: Pentameric complex of FNT / タイプ: COMPLEX / Entity ID: #1 / 由来: RECOMBINANT |
---|---|
分子量 | 値: 0.17 MDa / 実験値: YES |
由来(天然) | 生物種: ![]() ![]() ![]() |
由来(組換発現) | 生物種: ![]() ![]() ![]() |
緩衝液 | pH: 8 |
試料 | 包埋: NO / シャドウイング: NO / 染色![]() ![]() |
急速凍結![]() | 凍結剤: ETHANE |
-
電子顕微鏡撮影
実験機器 | ![]() モデル: Titan Krios / 画像提供: FEI Company |
---|---|
顕微鏡 | モデル: FEI TITAN KRIOS |
電子銃 | 電子線源![]() ![]() |
電子レンズ | モード: BRIGHT FIELD![]() |
撮影 | 電子線照射量: 50 e/Å2 / フィルム・検出器のモデル: GATAN K3 (6k x 4k) |
-
解析
CTF補正![]() | タイプ: NONE |
---|---|
3次元再構成![]() | 解像度: 2.29 Å / 解像度の算出法: FSC 0.143 CUT-OFF / 粒子像の数: 221350 / 対称性のタイプ: POINT |