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基本情報
登録情報 | データベース: PDB / ID: 8izy | |||||||||||||||
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タイトル | Human KCNQ2-CaM in complex with HN37 | |||||||||||||||
![]() | Potassium voltage-gated channel subfamily KQT member 2 | |||||||||||||||
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機能・相同性 | ![]() axon initial segment / Voltage gated Potassium channels / ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() 類似検索 - 分子機能 | |||||||||||||||
生物種 | ![]() ![]() | |||||||||||||||
手法 | ![]() ![]() ![]() | |||||||||||||||
![]() | Ma, D. / Li, X. / Guo, J. | |||||||||||||||
資金援助 | ![]()
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![]() | ![]() タイトル: Ligand activation mechanisms of human KCNQ2 channel. 著者: Demin Ma / Yueming Zheng / Xiaoxiao Li / Xiaoyu Zhou / Zhenni Yang / Yan Zhang / Long Wang / Wenbo Zhang / Jiajia Fang / Guohua Zhao / Panpan Hou / Fajun Nan / Wei Yang / Nannan Su / Zhaobing ...著者: Demin Ma / Yueming Zheng / Xiaoxiao Li / Xiaoyu Zhou / Zhenni Yang / Yan Zhang / Long Wang / Wenbo Zhang / Jiajia Fang / Guohua Zhao / Panpan Hou / Fajun Nan / Wei Yang / Nannan Su / Zhaobing Gao / Jiangtao Guo / ![]() 要旨: The human voltage-gated potassium channel KCNQ2/KCNQ3 carries the neuronal M-current, which helps to stabilize the membrane potential. KCNQ2 can be activated by analgesics and antiepileptic drugs but ...The human voltage-gated potassium channel KCNQ2/KCNQ3 carries the neuronal M-current, which helps to stabilize the membrane potential. KCNQ2 can be activated by analgesics and antiepileptic drugs but their activation mechanisms remain unclear. Here we report cryo-electron microscopy (cryo-EM) structures of human KCNQ2-CaM in complex with three activators, namely the antiepileptic drug cannabidiol (CBD), the lipid phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate (PIP), and HN37 (pynegabine), an antiepileptic drug in the clinical trial, in an either closed or open conformation. The activator-bound structures, along with electrophysiology analyses, reveal the binding modes of two CBD, one PIP, and two HN37 molecules in each KCNQ2 subunit, and elucidate their activation mechanisms on the KCNQ2 channel. These structures may guide the development of antiepileptic drugs and analgesics that target KCNQ2. | |||||||||||||||
履歴 |
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構造の表示
構造ビューア | 分子: ![]() ![]() |
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ダウンロードとリンク
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ダウンロード
PDBx/mmCIF形式 | ![]() | 419 KB | 表示 | ![]() |
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PDB形式 | ![]() | 340.9 KB | 表示 | ![]() |
PDBx/mmJSON形式 | ![]() | ツリー表示 | ![]() | |
その他 | ![]() |
-検証レポート
アーカイブディレクトリ | ![]() ![]() | HTTPS FTP |
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-関連構造データ
関連構造データ | ![]() 35877MC ![]() 8j00C ![]() 8j01C ![]() 8j02C ![]() 8j03C ![]() 8j04C ![]() 8j05C ![]() 8w4uC M: このデータのモデリングに利用したマップデータ C: 同じ文献を引用 ( |
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類似構造データ | 類似検索 - 機能・相同性 ![]() |
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リンク
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集合体
登録構造単位 | ![]()
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1 |
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要素
#1: タンパク質 | 分子量: 73627.812 Da / 分子数: 4 / 由来タイプ: 組換発現 / 由来: (組換発現) ![]() ![]() ![]() ![]() #2: 化合物 | ChemComp-9MF / 研究の焦点であるリガンドがあるか | Y | |
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-実験情報
-実験
実験 | 手法: ![]() |
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EM実験 | 試料の集合状態: PARTICLE / 3次元再構成法: ![]() |
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試料調製
構成要素 | 名称: human KCNQ2-CaM in complex with HN37 / タイプ: COMPLEX / Entity ID: #1 / 由来: MULTIPLE SOURCES |
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由来(天然) | 生物種: ![]() ![]() |
由来(組換発現) | 生物種: ![]() ![]() |
緩衝液 | pH: 8 |
試料 | 包埋: NO / シャドウイング: NO / 染色![]() ![]() |
急速凍結![]() | 凍結剤: ETHANE |
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電子顕微鏡撮影
実験機器 | ![]() モデル: Titan Krios / 画像提供: FEI Company |
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顕微鏡 | モデル: FEI TITAN KRIOS |
電子銃 | 電子線源![]() ![]() |
電子レンズ | モード: BRIGHT FIELD![]() |
撮影 | 電子線照射量: 64 e/Å2 フィルム・検出器のモデル: GATAN K2 SUMMIT (4k x 4k) |
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解析
CTF補正![]() | タイプ: PHASE FLIPPING AND AMPLITUDE CORRECTION |
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3次元再構成![]() | 解像度: 2.5 Å / 解像度の算出法: FSC 0.143 CUT-OFF / 粒子像の数: 367290 / 対称性のタイプ: POINT |