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Structure paper

タイトルThe binding and mechanism of a positive allosteric modulator of Kv3 channels.
ジャーナル・号・ページNat Commun, Vol. 15, Issue 1, Page 2533, Year 2024
掲載日2024年3月21日
著者Qiansheng Liang / Gamma Chi / Leonardo Cirqueira / Lianteng Zhi / Agostino Marasco / Nadia Pilati / Martin J Gunthorpe / Giuseppe Alvaro / Charles H Large / David B Sauer / Werner Treptow / Manuel Covarrubias /
PubMed 要旨Small-molecule modulators of diverse voltage-gated K (Kv) channels may help treat a wide range of neurological disorders. However, developing effective modulators requires understanding of their ...Small-molecule modulators of diverse voltage-gated K (Kv) channels may help treat a wide range of neurological disorders. However, developing effective modulators requires understanding of their mechanism of action. We apply an orthogonal approach to elucidate the mechanism of action of an imidazolidinedione derivative (AUT5), a highly selective positive allosteric modulator of Kv3.1 and Kv3.2 channels. AUT5 modulation involves positive cooperativity and preferential stabilization of the open state. The cryo-EM structure of the Kv3.1/AUT5 complex at a resolution of 2.5 Å reveals four equivalent AUT5 binding sites at the extracellular inter-subunit interface between the voltage-sensing and pore domains of the channel's tetrameric assembly. Furthermore, we show that the unique extracellular turret regions of Kv3.1 and Kv3.2 essentially govern the selective positive modulation by AUT5. High-resolution apo and bound structures of Kv3.1 demonstrate how AUT5 binding promotes turret rearrangements and interactions with the voltage-sensing domain to favor the open conformation.
リンクNat Commun / PubMed:38514618 / PubMed Central
手法EM (単粒子)
解像度2.5 - 2.9 Å
構造データ

18659

8quc

EMDB-18659, PDB-8quc:
Cryo-EM Structure of Human Kv3.1 in Complex with Modulator AUT1
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.9 Å

18660

8qud

EMDB-18660, PDB-8qud:
Cryo-EM Structure of Human Kv3.1 in Complex with Modulator AUT5
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.5 Å

化合物


化合物 画像なし

ChemComp-WY9:
Unknown entry

ChemComp-PCF:
1,2-DIACYL-SN-GLYCERO-3-PHOSHOCHOLINE / ジパルミトイルホスファチジルコリン

ChemComp-ZN:
Unknown entry

ChemComp-Y01:
CHOLESTEROL HEMISUCCINATE / コレステリルヘミスクシナ-ト

ChemComp-K:
Unknown entry / カリウムカチオン

ChemComp-HOH:
WATER / 水


化合物 画像なし

ChemComp-WY0:
Unknown entry

由来
  • homo sapiens (ヒト)
キーワードMEMBRANE PROTEIN (膜タンパク質) / Modulator (変調方式) / Homotetramer / Voltage-gated potassium channel / Kv3.1 / KCNC1

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万見文献について

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お知らせ

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2022年2月9日: EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

  • EMDBのヘッダファイルのバージョン3が、公式のフォーマットとなりました。
  • これまでは公式だったバージョン1.9は、アーカイブから削除されます。

関連情報:EMDBヘッダ

外部リンク:wwPDBはEMDBデータモデルのバージョン3へ移行します

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2020年8月12日: 新型コロナ情報

新型コロナ情報

URL: https://pdbj.org/emnavi/covid19.php

新ページ: EM Navigatorに新型コロナウイルスの特設ページを開設しました。

関連情報:Covid-19情報 / 2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

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2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

新型コロナウイルスの構造データ

関連情報:万見生物種 / 2020年8月12日: 新型コロナ情報

外部リンク:COVID-19特集ページ - PDBj / 今月の分子2020年2月：コロナウイルスプロテーアーゼ

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2019年1月31日: EMDBのIDの桁数の変更

EMDBのIDの桁数の変更

  • EMDBエントリに付与されているアクセスコード(EMDB-ID)は4桁の数字(例、EMD-1234)でしたが、間もなく枯渇します。これまでの4桁のID番号は4桁のまま変更されませんが、4桁の数字を使い切った後に発行されるIDは5桁以上の数字(例、EMD-12345)になります。5桁のIDは2019年の春頃から発行される見通しです。
  • EM Navigator/万見では、接頭語「EMD-」は省略されています。

関連情報:Q: 「EMD」とは何ですか？ / 万見/EM NavigatorにおけるID/アクセスコードの表記

外部リンク:EMDB Accession Codes are Changing Soon! / PDBjへお問い合わせ

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2017年7月12日: PDB大規模アップデート

PDB大規模アップデート

  • 新バージョンのPDBx/mmCIF辞書形式に基づくデータがリリースされました。
  • 今回の更新はバージョン番号が4から5になる大規模なもので、全エントリデータの書き換えが行われる「Remediation」というアップデートに該当します。
  • このバージョンアップで、電子顕微鏡の実験手法に関する多くの項目の書式が改定されました(例：em_softwareなど)。
  • EM NavigatorとYorodumiでも、この改定に基づいた表示内容になります。

外部リンク:wwPDB Remediation / OneDepデータ基準に準拠した、より強化された内容のモデル構造ファイルが、PDBアーカイブで公開されました。

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関連情報:EMDB / PDB / SASBDB / 万見 (Yorodumi) / EMN文献 / 新しいEM Navigatorと万見の変更点

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