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タイトルMolecular recognition of morphine and fentanyl by the human μ-opioid receptor.
ジャーナル・号・ページCell, Vol. 185, Issue 23, Page 4361-4375.e19, Year 2022
掲載日2022年11月10日
著者Youwen Zhuang / Yue Wang / Bingqing He / Xinheng He / X Edward Zhou / Shimeng Guo / Qidi Rao / Jiaqi Yang / Jinyu Liu / Qingtong Zhou / Xiaoxi Wang / Mingliang Liu / Weiyi Liu / Xiangrui Jiang / Dehua Yang / Hualiang Jiang / Jingshan Shen / Karsten Melcher / Hong Chen / Yi Jiang / Xi Cheng / Ming-Wei Wang / Xin Xie / H Eric Xu /
PubMed 要旨Morphine and fentanyl are among the most used opioid drugs that confer analgesia and unwanted side effects through both G protein and arrestin signaling pathways of μ-opioid receptor (μOR). Here, ...Morphine and fentanyl are among the most used opioid drugs that confer analgesia and unwanted side effects through both G protein and arrestin signaling pathways of μ-opioid receptor (μOR). Here, we report structures of the human μOR-G protein complexes bound to morphine and fentanyl, which uncover key differences in how they bind the receptor. We also report structures of μOR bound to TRV130, PZM21, and SR17018, which reveal preferential interactions of these agonists with TM3 side of the ligand-binding pocket rather than TM6/7 side. In contrast, morphine and fentanyl form dual interactions with both TM3 and TM6/7 regions. Mutations at the TM6/7 interface abolish arrestin recruitment of μOR promoted by morphine and fentanyl. Ligands designed to reduce TM6/7 interactions display preferential G protein signaling. Our results provide crucial insights into fentanyl recognition and signaling of μOR, which may facilitate rational design of next-generation analgesics.
リンクCell / PubMed:36368306
手法EM (単粒子)
解像度2.8 - 3.3 Å
構造データ

28066

8ef5

EMDB-28066, PDB-8ef5:
Fentanyl-bound mu-opioid receptor-Gi complex
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.3 Å

28069

8ef6

EMDB-28069, PDB-8ef6:
Morphine-bound mu-opioid receptor-Gi complex
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.2 Å

28077

8efb

EMDB-28077, PDB-8efb:
Oliceridine-bound mu-opioid receptor-Gi complex
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.2 Å

28085

8efl

EMDB-28085, PDB-8efl:
SR17018-bound mu-opioid receptor-Gi complex
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.2 Å

28086

8efo

EMDB-28086, PDB-8efo:
PZM21-bound mu-opioid receptor-Gi complex
手法: EM (単粒子) / 解像度: 2.8 Å

28088

8efq

EMDB-28088, PDB-8efq:
DAMGO-bound mu-opioid receptor-Gi complex
手法: EM (単粒子) / 解像度: 3.3 Å

化合物

ChemComp-7V7:
N-phenyl-N-[1-(2-phenylethyl)piperidin-4-yl]propanamide / フェンタニル / フェンタニル

ChemComp-CLR:
CHOLESTEROL / コレステロ-ル / コレステロール

ChemComp-MOI:
(7R,7AS,12BS)-3-METHYL-2,3,4,4A,7,7A-HEXAHYDRO-1H-4,12-METHANO[1]BENZOFURO[3,2-E]ISOQUINOLINE-7,9-DIOL / モルヒネ / InChI

ChemComp-WH2:
N-[(3-methoxythiophen-2-yl)methyl]-2-[(9R)-9-(pyridin-2-yl)-6-oxaspiro[4.5]decan-9-yl]ethan-1-amine / 薬剤*YM / Oliceridine

ChemComp-WH9:
5,6-dichloro-1-{1-[(4-chlorophenyl)methyl]piperidin-4-yl}-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one / アゴニスト*YM / SR-17018

ChemComp-8QY:
N-[(2S)-2-(dimethylamino)-3-(4-hydroxyphenyl)propyl]-N'-[(2S)-1-(thiophen-3-yl)propan-2-yl]urea / PZM-21 / アゴニスト*YM / PZM21

ChemComp-ETA:
ETHANOLAMINE / エタノ-ルアミン / エタノールアミン

由来
  • homo sapiens (ヒト)
  • rattus norvegicus (ドブネズミ)
  • bos taurus (ウシ)
  • synthetic construct (人工物)
キーワードSIGNALING PROTEIN / mu-opioid receptor / G protein (Gタンパク質) / fentanyl (フェンタニル) / morphine (モルヒネ) / oliceridine

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万見文献について

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お知らせ

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2022年2月9日: EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

EMDBエントリの付随情報ファイルのフォーマットが新しくなりました

  • EMDBのヘッダファイルのバージョン3が、公式のフォーマットとなりました。
  • これまでは公式だったバージョン1.9は、アーカイブから削除されます。

関連情報:EMDBヘッダ

外部リンク:wwPDBはEMDBデータモデルのバージョン3へ移行します

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2020年8月12日: 新型コロナ情報

新型コロナ情報

URL: https://pdbj.org/emnavi/covid19.php

新ページ: EM Navigatorに新型コロナウイルスの特設ページを開設しました。

関連情報:Covid-19情報 / 2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

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2020年3月5日: 新型コロナウイルスの構造データ

新型コロナウイルスの構造データ

関連情報:万見生物種 / 2020年8月12日: 新型コロナ情報

外部リンク:COVID-19特集ページ - PDBj / 今月の分子2020年2月：コロナウイルスプロテーアーゼ

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2019年1月31日: EMDBのIDの桁数の変更

EMDBのIDの桁数の変更

  • EMDBエントリに付与されているアクセスコード(EMDB-ID)は4桁の数字(例、EMD-1234)でしたが、間もなく枯渇します。これまでの4桁のID番号は4桁のまま変更されませんが、4桁の数字を使い切った後に発行されるIDは5桁以上の数字(例、EMD-12345)になります。5桁のIDは2019年の春頃から発行される見通しです。
  • EM Navigator/万見では、接頭語「EMD-」は省略されています。

関連情報:Q: 「EMD」とは何ですか？ / 万見/EM NavigatorにおけるID/アクセスコードの表記

外部リンク:EMDB Accession Codes are Changing Soon! / PDBjへお問い合わせ

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2017年7月12日: PDB大規模アップデート

PDB大規模アップデート

  • 新バージョンのPDBx/mmCIF辞書形式に基づくデータがリリースされました。
  • 今回の更新はバージョン番号が4から5になる大規模なもので、全エントリデータの書き換えが行われる「Remediation」というアップデートに該当します。
  • このバージョンアップで、電子顕微鏡の実験手法に関する多くの項目の書式が改定されました(例：em_softwareなど)。
  • EM NavigatorとYorodumiでも、この改定に基づいた表示内容になります。

外部リンク:wwPDB Remediation / OneDepデータ基準に準拠した、より強化された内容のモデル構造ファイルが、PDBアーカイブで公開されました。

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関連情報:EMDB / PDB / SASBDB / 万見 (Yorodumi) / EMN文献 / 新しいEM Navigatorと万見の変更点

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